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新型三甲氧基苯基喹啉衍生物的設(shè)計(jì)、合成及抗腫瘤活性研究(英文)

發(fā)布時(shí)間:2021-10-28 18:20
  為了尋找新型高效抗腫瘤候選藥物,設(shè)計(jì)并合成了一系列新型三甲氧基苯基-喹啉雜合體,并評(píng)估了目標(biāo)化合物對(duì)三種不同腫瘤細(xì)胞EC-109(人食管癌細(xì)胞), PC-3(人前列腺癌細(xì)胞)和MGC-803(人胃癌細(xì)胞)的抗增殖活性.結(jié)果表明N-(3-(氯甲基)芐基)-3,4,5-三甲氧基-N-(喹啉-8-基)苯甲酰胺(12j)對(duì)PC-3細(xì)胞具有良好的抗增殖活性,IC50值為9.23μmol/L.同時(shí),化合物12j抑制PC-3細(xì)胞增殖和克隆形成.進(jìn)一步機(jī)制研究表明,化合物12j可以將PC-3細(xì)胞阻滯在G2/M期,并通過(guò)激活內(nèi)源性和外源性凋亡途徑誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡. 

【文章來(lái)源】:有機(jī)化學(xué). 2020,40(04)北大核心SCICSCD

【文章頁(yè)數(shù)】:10 頁(yè)

【參考文獻(xiàn)】:
期刊論文
[1]3-芳基-7-羥基喹啉類拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱα抑制劑的合成及抗腫瘤活性研究[J]. 胡園,李震宇,丁艷嬌,李志穎,劉志勇,沈月毛.  有機(jī)化學(xué). 2019(11)
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[3]抗腫瘤活性雙四氫異喹啉生物堿類似物的合成研究進(jìn)展[J]. 楊揚(yáng),郭舉,劉站柱.  有機(jī)化學(xué). 2019(07)
[4]6-取代芳基-2-甲氧基喹啉類拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱα抑制劑的合成及抗腫瘤活性研究[J]. 李志穎,丁艷嬌,卜華港,沈月毛.  有機(jī)化學(xué). 2018(12)



本文編號(hào):3463149

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