發(fā)布時(shí)間：2021-10-11 09:02

　　輔助藥物核磁造影劑于核磁共振成像過程中至關(guān)重要,臨床應(yīng)用中,合理使用核磁造影劑對(duì)人體健康造成不了傷害,還能增強(qiáng)組織掃描信號(hào)的強(qiáng)度,使臨床病情的診斷更加準(zhǔn)確。因此,在如今核磁共振成像技術(shù)快速發(fā)展的時(shí)刻,研究出性能優(yōu)良的核磁造影劑也成為了當(dāng)今的熱點(diǎn)。目前因?yàn)槎嚯膬?yōu)良的生物相容性以及多種類的生理作用而被廣泛應(yīng)用,本課題首先采用F-moc固相合成法將天冬氨酸、甘氨酸、精氨酸、賴氨酸、苯丙氨酸與谷氨酸合成具有靶向作用的雙環(huán)肽E-[c（R GDf K）]2,再利用螯合劑1,4,7,10-四氮環(huán)十二烷基-1,4,7,10-四乙酸對(duì)其進(jìn)行修飾,使其具備螯合金屬離子的能力,制備成配體物DOTAE-[c（RGDf K）]2,并計(jì)算其收率與純度。通過對(duì)比不同縮合試劑、不同投料比、樹脂不同負(fù)載量來優(yōu)化合成工藝,并利用高效液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用儀、核磁共振碳譜、核磁共振氫譜對(duì)配體物DOTA-E-[c（RG Df K）]2進(jìn)行結(jié)構(gòu)表征。根據(jù)優(yōu)化實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示,最合理的合成工藝為縮合試劑選擇DIC/HOBt組合,氨基酸投料比為2.5倍,起始氨基酸樹脂選擇2-氯三苯甲基氯樹脂（負(fù)載量0.98mmol·g-1）,得到目標(biāo)產(chǎn)物... 

【文章來源】：安徽工程大學(xué)安徽省

【文章頁數(shù)】：66 頁

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【部分圖文】：

單環(huán)肽c(RGDfK)ESI-MS圖

圖 2-5 雙環(huán)肽 E-[c(RGDfK)]2-Fomc ESI-MS 圖Figure 2-5 bicyclic peptide E-[c(RGDfK)]2-Fomc ESI-MS目標(biāo)產(chǎn)物 DOTA-E-[c(RGDfK)]2通過 ESI-MS 測(cè)定，如圖 2-6，質(zhì)荷比(m/z)：853.15[M+2H]2+，569.15[M+3H]3+，427.10[M+4H]4+，與 DOTA-E-[c(RGDfK)]2理論分子質(zhì)量 1705.05 結(jié)果相符。圖 2-6 DOTA-E-[c(RGDfK)]ESI-MS 圖

圖 4-3 Gd-DOTA-E-[c(RGDfK)]2弛豫率擬合圖Figure 4-3 Gd-DOTA-E-[c(RGDfK)]2relaxation rate得出造影劑 Gd-DOTA-E-[c(RGDfK)]2弛豫效率(k=9.551mmol-1·L·s-1)是商造影劑 Gd-DOTA(k=5.2mmol-1·L·s-1)[120]的 1.84 倍，這是由于以 E-[c(RGDfK做配體使分子尺寸增加，延長(zhǎng)了旋轉(zhuǎn)時(shí)間，從而改善了弛豫效率，使得在造影Gd-DOTA-E-[c(RGDfK)]2與Gd-DOTA相比只需更少的用量就能達(dá)同樣的信號(hào)度。4.4.3 小鼠體內(nèi)成像

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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碩士論文
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[2]MRI形態(tài)學(xué)分析及定量動(dòng)態(tài)增強(qiáng)對(duì)乳腺良性病變與乳腺癌診斷及鑒別診斷的應(yīng)用研究[D]. 于京艷.大連醫(yī)科大學(xué) 2016
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本文編號(hào)：3430205