本文擬構(gòu)建一種新型的脂質(zhì)-磷酸鈣核/殼納米粒（lipid bilayer-coated calcium phosphate nanoparticles,LCAPNs）可在胞內(nèi)溶解實(shí)現(xiàn)迅速釋藥,以提高抗腫瘤藥物對腫瘤細(xì)胞的殺傷活性。采用薄膜分散法合成制備了包載紫杉醇（paclitaxel,PTX）的脂質(zhì)-磷酸鈣核/殼納米粒（lipid bilayer-coated calcium phosphate nanoparticles loaded with PTX,PTX-LCAPNs）,并對其進(jìn)行形態(tài)、粒度和體外釋放行為的表征。同時(shí),以人肝癌細(xì)胞Huh-7為細(xì)胞模型,考察載體的細(xì)胞攝取、胞內(nèi)溶解特性、藥物胞內(nèi)蓄積量和抗腫瘤活性。研究結(jié)果表明:LCAPNs在透射電鏡下呈球形,平均粒徑為124.73±6.41 nm。載體在體外模擬正常生理p H條件下PTX泄漏量低,而在胞內(nèi)酸性p H環(huán)境中快速釋藥。另外,LCAPNs可有效提高Huh-7細(xì)胞對藥物的攝取量,并且在胞內(nèi)溶解以快速釋藥。PTXLCAPNs顯著增加PTX對腫瘤細(xì)胞的殺傷力,將包載紫杉醇的磷酸鈣納米粒（calcium phosphate ... 

【文章來源】：藥學(xué)學(xué)報(bào). 2017,52(06)北大核心CSCD

【文章頁數(shù)】：8 頁

【文章目錄】：
材料與方法
結(jié)果
    1 納米載體的制備與表征
    2 體外釋放的研究
    3 熒光載體的細(xì)胞攝取研究
    4 磷酸鈣胞內(nèi)鈣離子釋放
    5 Huh-7細(xì)胞內(nèi)PTX蓄積
    6 MTT法測定載體的體外抗腫瘤活性
討論


【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]脂質(zhì)體制劑學(xué)穩(wěn)定性的研究技術(shù)與方法[J]. 黃梓源,孫玉琦,胡海洋,莊蕊,徐琪,陳大為.  藥學(xué)學(xué)報(bào). 2016(03)
[2]載鹽酸伊立替康的半乳糖修飾脂質(zhì)-介孔硅核殼納米粒對肝癌細(xì)胞的抑制效果[J]. 陳熙,張馨欣,李菲菲,趙亞男,賈征,甘勇,李娟.  藥學(xué)學(xué)報(bào). 2014(05)
[3]pH敏感性的脂質(zhì)-介孔硅核/殼納米粒作為抗腫瘤藥物新型載體的初步研究[J]. 李菲菲,張馨欣,郭仕艷,甘勇,李娟.  藥學(xué)學(xué)報(bào). 2013(02)
[4]肽修飾的甲氨蝶呤體外抗腫瘤作用初步研究[J]. 周雅梅,吳學(xué)萍,曾理,張雅溶,潘黎軍,王馳.  藥學(xué)學(xué)報(bào). 2012(04)



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