目的設(shè)計(jì)合成沒(méi)食子酰哌嗪衍生物,考察其對(duì)耐藥真菌的抗菌活性。方法以三甲氧基沒(méi)食子酸為原料,在PyBOP/DIEA存在下與哌嗪反應(yīng)得到中間體,在脫保護(hù)后與相應(yīng)的酸縮合,最后脫甲基得到目標(biāo)化合物。采用美國(guó)國(guó)家臨床實(shí)驗(yàn)室標(biāo)準(zhǔn)委員會(huì)（CLSI）推薦方法,將目標(biāo)化合物對(duì)2株臨床分離的耐藥白色念珠菌株進(jìn)行體外抗真菌活性試驗(yàn),進(jìn)而與氟康唑（8μg/ml）聯(lián)用,開(kāi)展協(xié)同抗真菌活性試驗(yàn)。結(jié)果共合成了11個(gè)化合物,其中6個(gè)化合物表現(xiàn)出優(yōu)于沒(méi)食子酸的抗真菌活性。結(jié)論沒(méi)食子酰哌嗪可以提高沒(méi)食子酸的抗真菌活性,沒(méi)食子酸酰結(jié)構(gòu)是重要的藥效團(tuán),若引入桂皮酸或2,3-二氯苯甲酸可以進(jìn)一步提高活性。 

【文章來(lái)源】：藥學(xué)實(shí)踐雜志. 2020,38(06)

【文章頁(yè)數(shù)】：4 頁(yè)


本文編號(hào)：3379206