發(fā)布時間：2021-08-31 03:32

　　背景和目的:氨基甲酸酯類抑制劑作為治療藥物在臨床上應(yīng)用非常廣泛,含有氨基甲酸酯基團的藥物分子可作為膽堿酯酶（Cholinesterases,ChEs）和其他絲氨酸水解酶的偽-底物抑制劑。應(yīng)用的實例之一,班布特羅,一種用于治療哮喘的特布他林前體藥物,可特異性抑制丁酰膽堿酯酶（Butyrylcholinesterase,BChE）。當氨基甲酸酯類藥物與絲氨酸水解酶作用時,酶的活性位點會發(fā)生氨基甲酰化,酶失去活性,而氨基甲酸酯類藥物被水解。與酶結(jié)合的氨基甲�；鶊F水解非常緩慢,因此酶會在相對較長的一段時間內(nèi)失活。傳統(tǒng)方法是通過監(jiān)測不同水相介質(zhì)或組織中氨基甲酸酯及其醇羥基產(chǎn)物的濃度變化來研究氨基甲酸酯類抑制劑的水解穩(wěn)定性,包括UPLC/MS-MS（Ultra-performance liquid chromatography tandem mass spectrometry）或者基于HPLC（High performance liquid chromatography）分離串聯(lián)離線輻射檢測法等一些方法。這些方法樣品處理困難,且成本昂貴,對設(shè)備及實驗室條件要求較高,在某種程度上限制了這些方法的使用... 

【文章來源】：華南理工大學(xué)廣東省 211工程院校 985工程院校 教育部直屬院校

【文章頁數(shù)】：92 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【部分圖文】：

a）乙酰膽堿酯酶結(jié)構(gòu)示意圖；b）乙酰膽堿酯酶水解乙酰膽堿反應(yīng)機制[20]

-3 氨基甲酸酯類藥物的基本藥物A 批準的藥物所固有的。氨關(guān)鍵基團。在本節(jié)中，概述e）：酒石酸鹽卡巴拉�。‥x抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）的癡呆以及輕度至中度的阿）：莫格他唑也含有氨基甲酸體增殖物激活受體（Per。其在體內(nèi)表現(xiàn)出高效的降治療糖尿病及高血脂癥[46]

華南理工大學(xué)碩士學(xué)位論文一種 BChE 特異性抑制劑，用于臨床治療哮喘[10, 67, 68]。絲氨酸多重要的代謝步驟，對這些酶的抑制成為治療許多疾病的潛在化合物與膽堿酯酶之間的相互作用已經(jīng)得到廣泛的研究[69-72]，與膽堿酯酶的相互作用為廣義上的機制性抑制，但與機制性抑與氨基甲酸酯類抑制劑的相互作用過程中，（k4）非常低，可忽對膽堿酯酶與氨基甲酸酯類抑制劑之間相互作用的動力學(xué)研究酸酯類抑制劑的相互作用可表示為（圖 2-2a）。a）


本文編號：3374102