目的研究制備伊馬替尼-槲皮素共無(wú)定型納米制劑,以提高藥物在水中的溶解度。方法通過(guò)加熱攪拌法獲得伊馬替尼-槲皮素的共無(wú)定型物質(zhì)。以聚維酮K30為穩(wěn)定劑,采用反溶劑沉淀法將伊馬替尼-槲皮素制成納米制劑。對(duì)納米制劑和共無(wú)定型物進(jìn)行表征分析,并比較納米制劑、共無(wú)定型物以及原料藥的飽和溶解度。結(jié)果伊馬替尼-槲皮素納米制劑的粒徑為（157.3±4.5） nm,分散指數(shù)（PDI）=0.135,粒徑較小且分布均勻;納米制劑中伊馬替尼和槲皮素的含藥量分別為20.21%和3.53%;與共無(wú)定型物和原料藥比較,均有顯著提高。結(jié)論制備獲得的伊馬替尼-槲皮素納米制劑粒徑較小且分布均勻,能顯著增加難溶藥物伊馬替尼和槲皮素的溶解度。 

【文章來(lái)源】：醫(yī)藥導(dǎo)報(bào). 2020,39(08)北大核心

【文章頁(yè)數(shù)】：4 頁(yè)

【部分圖文】：

伊馬替尼-槲皮素的粉末X射線衍射圖譜(A)、DSC圖譜(B)和紅外光譜(C)

分別稱取伊馬替尼原料藥、槲皮素原料藥、共無(wú)定型物和納米制劑各30 mg,加入水5 mL,超聲溶解20 min后制成過(guò)飽和溶液,置于溫度37 ℃的恒溫振蕩箱中,以100 r·min-1的轉(zhuǎn)速振蕩12 h,將得到的溶液用孔徑0.22 μm微孔濾膜濾過(guò)后,采用HPLC法進(jìn)行分析,分析方法與測(cè)定標(biāo)準(zhǔn)曲線時(shí)所用方法一致,結(jié)果見(jiàn)表2,納米制劑中伊馬替尼的飽和溶解度為524.3 μg·mL-1,槲皮素的飽和溶解度為113.3 μg·mL-1;共無(wú)定型物中伊馬替尼的飽和溶解度為38.7 μg·mL-1,未檢測(cè)到槲皮素;伊馬替尼原料藥的飽和溶解度為60.1 μg·mL-1,槲皮素原料藥未檢測(cè)到色譜峰。分析結(jié)果顯示,納米制劑中伊馬替尼的飽和溶解度相比共無(wú)定型物和原料藥均有顯著提高,分別提高13.5倍和8.7倍;納米制劑中槲皮素的飽和溶解度也有明顯改善。圖3 伊馬替尼和槲皮素的高效液相色譜圖

伊馬替尼和槲皮素的高效液相色譜圖

【參考文獻(xiàn)】：
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碩士論文
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本文編號(hào)：3367402