發(fā)布時間：2021-08-28 00:21

　　目的研究制備伊馬替尼-槲皮素共無定型納米制劑,以提高藥物在水中的溶解度。方法通過加熱攪拌法獲得伊馬替尼-槲皮素的共無定型物質(zhì)。以聚維酮K30為穩(wěn)定劑,采用反溶劑沉淀法將伊馬替尼-槲皮素制成納米制劑。對納米制劑和共無定型物進(jìn)行表征分析,并比較納米制劑、共無定型物以及原料藥的飽和溶解度。結(jié)果伊馬替尼-槲皮素納米制劑的粒徑為（157.3±4.5） nm,分散指數(shù)（PDI）=0.135,粒徑較小且分布均勻;納米制劑中伊馬替尼和槲皮素的含藥量分別為20.21%和3.53%;與共無定型物和原料藥比較,均有顯著提高。結(jié)論制備獲得的伊馬替尼-槲皮素納米制劑粒徑較小且分布均勻,能顯著增加難溶藥物伊馬替尼和槲皮素的溶解度。 

【文章來源】：醫(yī)藥導(dǎo)報. 2020,39(08)北大核心

【文章頁數(shù)】：4 頁

【部分圖文】：

伊馬替尼-槲皮素的粉末X射線衍射圖譜(A)、DSC圖譜(B)和紅外光譜(C)

分別稱取伊馬替尼原料藥、槲皮素原料藥、共無定型物和納米制劑各30 mg,加入水5 mL,超聲溶解20 min后制成過飽和溶液,置于溫度37 ℃的恒溫振蕩箱中,以100 r·min-1的轉(zhuǎn)速振蕩12 h,將得到的溶液用孔徑0.22 μm微孔濾膜濾過后,采用HPLC法進(jìn)行分析,分析方法與測定標(biāo)準(zhǔn)曲線時所用方法一致,結(jié)果見表2,納米制劑中伊馬替尼的飽和溶解度為524.3 μg·mL-1,槲皮素的飽和溶解度為113.3 μg·mL-1;共無定型物中伊馬替尼的飽和溶解度為38.7 μg·mL-1,未檢測到槲皮素;伊馬替尼原料藥的飽和溶解度為60.1 μg·mL-1,槲皮素原料藥未檢測到色譜峰。分析結(jié)果顯示,納米制劑中伊馬替尼的飽和溶解度相比共無定型物和原料藥均有顯著提高,分別提高13.5倍和8.7倍;納米制劑中槲皮素的飽和溶解度也有明顯改善。圖3 伊馬替尼和槲皮素的高效液相色譜圖

伊馬替尼和槲皮素的高效液相色譜圖

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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碩士論文
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[2]低分子明膠修飾的陽離子多功能脂質(zhì)納米粒抑制腫瘤生長和轉(zhuǎn)移的研究[D]. 高璇.上海交通大學(xué) 2017



本文編號：3367402