氯雷他定系阿扎他定的衍生物,為長效三環(huán)抗組胺藥,對(duì)治療過敏性鼻炎、慢性蕁麻疹、濕疹、接觸性皮炎等過敏性皮膚病有很好的療效,其中以抗過敏作用最為引人注目。近年來對(duì)于應(yīng)用于治療抗過敏方面的研究引起越來越多研究者的興趣。但由于氯雷他定在水中幾乎不溶,有效利用率低且通過口服給藥方式易產(chǎn)生胃腸道的不良反應(yīng)和肝功能的損傷,從而限制了它在臨床上的作用。為了解決氯雷他定在水中不溶而且有效利用率低的問題,本課題將它與目前應(yīng)用最多、對(duì)藥物增溶和提高穩(wěn)定性效果最好的2-羥丙基-β-環(huán)糊精制成了包合物。并利用原位凝膠技術(shù),將載藥包合物開發(fā)成鼻用給藥的溫敏性凝膠劑,用于鼻炎的治療。既可以發(fā)揮氯雷他定的良好的抗過敏特性,又能延長在鼻腔的滯留時(shí)間、血藥濃度穩(wěn)定的特點(diǎn)。從而可以提高氯雷他定給藥的安全性,降低中毒風(fēng)險(xiǎn)。本文主要圍繞氯雷他定包合物的制備工藝、凝膠基質(zhì)的篩選、溫敏性凝膠劑的制備與質(zhì)量檢查、鼻黏膜毒性以及刺激性來進(jìn)行研究,主要結(jié)果如下:（1）首先采用飽和水溶液法制備包合物采用紫外檢測包合物的含藥量,通過單因素實(shí)驗(yàn)篩選影響因素:摩爾比、包合溫度、包合時(shí)間。得出最佳工藝:摩爾比1:1,溫度為60℃,包合時(shí)間為5 ... 

【文章來源】：廣東藥科大學(xué)廣東省

【文章頁數(shù)】：76 頁

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【部分圖文】：

氯雷他定對(duì)照品以及陰性對(duì)照品溶液的紫外圖

氯雷他定的標(biāo)準(zhǔn)曲線圖

氯雷他定包合物Fig2-4Loratadineinclusioncomplex


本文編號(hào)：3346786