含氮雜環(huán)的芳基化衍生物常見于天然產(chǎn)物及合成藥物結(jié)構(gòu)中。構(gòu)建芳基化含氮雜環(huán)是當(dāng)前有機(jī)合成領(lǐng)域中的熱門。而運(yùn)用鈀催化C-H鍵直接芳基化反應(yīng)及Suzuki-Miyaura反應(yīng)是高效構(gòu)建芳基化含氮雜環(huán)的重要手段。其中大多數(shù)鈀催化劑是以有機(jī)膦作配體,該類配體因其優(yōu)秀的催化活性受到人們的青睞。但由于有機(jī)膦配體對空氣敏感易失活,對環(huán)境有一定的污染,在工業(yè)生產(chǎn)上的運(yùn)用受到了較大的限制�？ㄙe及α-二亞胺鈀配合物是活性較高、制備工藝簡單的一類非膦鈀催化劑。因此,探索卡賓及α-二亞胺配體的結(jié)構(gòu)與催化性能的規(guī)律,篩選能有效催化C-H鍵直接芳基化反應(yīng)及Suzuki-Miyaura反應(yīng)的鈀配合物,推動C-H鍵直接芳基化反應(yīng)及Suzuki-Miyaura反應(yīng)的研究將具有重要的理論意義,對含氮雜環(huán)芳基化合物的綠色化學(xué)合成和低成本生產(chǎn)具有很好的應(yīng)用前景。本文合成了大位阻的卡賓及α-二亞胺等兩類鈀配合物,并分別篩選其催化條件,測試催化活性,合成了102個(gè)含氮雜環(huán)芳基化衍生物。1.合成了4個(gè)在N-芳基的4-位具有二苯甲基取代、在2,6-位具有不同烷基取代的苊醌骨架的卡賓鈀配合物C1-C4,并篩選C4為催化劑經(jīng)直接芳基化合成... 

【文章來源】：廣東藥科大學(xué)廣東省

【文章頁數(shù)】：113 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【部分圖文】：

C4的單晶結(jié)構(gòu)圖

圖 2-3 以 4-甲基噻唑?yàn)槔膮f(xié)同金屬化脫質(zhì)子機(jī)理2-3 The Concerted Metalation/Deprotonation mechanism with 4-methylthiazexample 鍵直接芳基化反應(yīng)的條件篩選定最優(yōu)催化劑為 C4 后，我們繼續(xù)以 4-甲基噻唑與對溴氯苯的應(yīng)為模型反應(yīng)，對反應(yīng)條件進(jìn)行篩選，其中包括了對溶劑，堿

【參考文獻(xiàn)】：
碩士論文
[1]大位阻非膦鈀配合物催化合成含噻吩類及芳胺類中藥活性成分的研究[D]. 李艷芳.廣東藥科大學(xué) 2017
[2]氮雜環(huán)卡賓鈀配合物對咪唑及香豆素類中藥活性成分的結(jié)構(gòu)修飾研究[D]. 姚云.廣東藥科大學(xué) 2016



本文編號：3333547