目的:研究芳烷基苯基哌嗪類化合物NH0319的鎮(zhèn)痛作用及其機(jī)制。方法:采用小鼠甩尾實(shí)驗(yàn)、大鼠福爾馬林實(shí)驗(yàn)以及大鼠坐骨神經(jīng)分支選擇性損傷（spared nerve injury, SNI）實(shí)驗(yàn)評價(jià)NH0319的鎮(zhèn)痛作用,采用放射性配體受體結(jié)合實(shí)驗(yàn)對NH0319的鎮(zhèn)痛靶點(diǎn)進(jìn)行普篩,初步探索該化合物的鎮(zhèn)痛機(jī)制。結(jié)果:化合物NH0319灌胃給藥后,能劑量依賴性地明顯延長甩尾實(shí)驗(yàn)中小鼠甩尾潛伏期,顯著減少福爾馬林實(shí)驗(yàn)中大鼠Ⅰ相和Ⅱ相縮腿舔足時(shí)間以及提高SNI模型大鼠的機(jī)械痛閾值（P <0.05,P <0.01）,表現(xiàn)出較好的鎮(zhèn)痛作用。放射性配體受體結(jié)合實(shí)驗(yàn)表明,NH0319除與5-HT_1A受體有較強(qiáng)的親和力以外(IC₅₀=15.05±3.28 nM),對中樞神經(jīng)系統(tǒng)中包括阿片類受體（阿片mu受體、阿片kappa受體、阿片delta受體）在內(nèi)的其它20個(gè)受體都沒有明顯的親和力(IC₅₀> 1000 nM)。結(jié)論:化合物NH0319對小鼠甩尾實(shí)驗(yàn)、大鼠福爾馬林致痛實(shí)驗(yàn)以及大鼠SNI實(shí)驗(yàn)都有較好的鎮(zhèn)痛效果,其鎮(zhèn)痛機(jī)制可... 

【文章來源】：中國疼痛醫(yī)學(xué)雜志. 2020,26(07)北大核心CSCD

【文章頁數(shù)】：7 頁

【部分圖文】：

NH0319的結(jié)構(gòu)


本文編號(hào)：3312694