發(fā)布時間：2021-07-23 05:56

　　目的制備延胡索乙素納米混懸劑（tetrahydropalmatine nanosuspension,THP-NS）,對其形態(tài)和晶型進行表征,并考察其體外溶出特性和制劑穩(wěn)定性。方法以25 mL螺口玻璃瓶作為研磨室,以磁力攪拌裝置作為動力來源,構(gòu)建微型化介質(zhì)研磨設(shè)備。采用單因素試驗法對THP-NS的穩(wěn)定劑的種類和用量進行優(yōu)選,得到最佳制備處方:延胡索乙素固定為0.8 g,羥丙甲纖維素E5（hydroxypropyl methylcellulose E5,HPMC-E5）40 mg與十二烷基硫酸鈉（sodium dodecyl sulfate SDS）10 mg作為THP-NS的穩(wěn)定劑聯(lián)合使用,蒸餾水0.01 L;采用正交試驗法對其制備工藝中的研磨介質(zhì)體積、研磨轉(zhuǎn)速以及研磨時間進行優(yōu)化,得到最優(yōu)的制備工藝參數(shù):研磨介質(zhì)體積為10 mL,研磨轉(zhuǎn)速為1 600 r·min^-1,研磨時間為4 h。結(jié)果以最優(yōu)處方和工藝制備的3批THP-NS樣品的粒徑均在200 nm左右,多分散度指數(shù)（polydispersity index,PDI）均小于0.2,在穩(wěn)定性考察中其平均粒徑波動也... 

【文章來源】：沈陽藥科大學(xué)學(xué)報. 2020,37(03)北大核心CSCD

【文章頁數(shù)】：8 頁

【部分圖文】：

DSC圖

將THP-NS適當稀釋后,用膠頭滴管吸取并均勻滴于平整潔凈的鋁箔紙上,存放在室溫下,使水分自然蒸發(fā),剪取滴加制劑處的鋁箔紙和取適量THP原料藥固定于粘有導(dǎo)電膠的樣品盤,真空下噴金200 s,在發(fā)射電壓為5 kV條件下用掃描電鏡(SEM)觀察其外觀形態(tài)并拍照,結(jié)果見圖1。由圖1可知,原料藥在掃描電鏡下呈表面粗糙的不規(guī)則塊狀顆粒,粒徑從幾微米到十幾微米不等;而THP-NS呈表面平整光滑的棱柱狀顆粒,其粒徑為100～400 nm。相比原料藥粉末,THP-NS的顆粒大小降低了近100倍,這主要是氧化鋯珠均勻研磨的結(jié)果,氧化鋯珠具有較高的硬度和較好的化學(xué)穩(wěn)定性,藥物顆粒在其之間經(jīng)過不斷碰撞與摩擦,破碎至數(shù)百納米的粒徑尺寸。2.4 THP-NS的X-射線衍射分析和熱分析

Inertsil?C18色譜柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流動相:甲醇-體積分數(shù)為0.1%的磷酸溶液(用三乙胺調(diào)pH6.0)(體積比為7∶3),流速:1 mL·min-1,柱溫:35 ℃,檢測波長:282 nm,進樣量:10 μL。圖3 DSC圖

【參考文獻】：
期刊論文
[1]微型化介質(zhì)研磨法制備難溶性黃酮類化合物納米混懸劑[J]. 申寶德,連王權(quán),沈成英,徐玲霞,劉肖,朱衛(wèi)豐,袁海龍.  中草藥. 2017(21)
[2]納米混懸劑的制備方法及給藥途徑研究進展[J]. 袁慧玲,易加明,張彩云,魯傳華,陳衛(wèi)東.  中國新藥雜志. 2014(03)
[3]延胡索乙素柔性脂質(zhì)體的制備與透皮吸收[J]. 劉廣,齊娜,孫考祥,張延惠.  中國實驗方劑學(xué)雜志. 2013(08)
[4]延胡索化學(xué)成分、藥理作用及質(zhì)量控制研究進展[J]. 賀凱,高建莉,趙光樹.  中草藥. 2007(12)



本文編號：3298738