乳腺癌是全球女性發(fā)病率最高的惡性腫瘤。在乳腺癌腫瘤組織中,觀察到多種與乳腺癌發(fā)生和發(fā)展相關(guān)的靶標(biāo),針對(duì)這些靶標(biāo),已有不少藥物在臨床上應(yīng)用。然而這些藥物大多數(shù)屬于小分子抑制劑,隨著藥物的長(zhǎng)期使用,不少患者體內(nèi)會(huì)產(chǎn)生耐藥性。因此,克服耐藥性問題以及開發(fā)更加有效的藥物成為目前乳腺癌治療中急需解決的問題。蛋白水解靶向嵌合體（proteolysis targeting chimera, PROTAC）技術(shù)是一種新型的靶向蛋白降解技術(shù),在藥物研發(fā)領(lǐng)域已經(jīng)表現(xiàn)出良好的應(yīng)用前景。運(yùn)用PROTAC技術(shù)靶向降解乳腺癌中的相關(guān)靶點(diǎn),有望成為乳腺癌治療中切實(shí)可行的策略之一。 

【文章來源】：藥學(xué)學(xué)報(bào). 2020,55(09)北大核心CSCD

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【文章目錄】：
1 乳腺癌治療研究現(xiàn)狀
2 PROTAC技術(shù)
3 針對(duì)乳腺癌的PROTAC分子
    3.1 靶向雌激素受體(ER)的PROTAC分子
        3.1.1肽類PROTAC
        3.1.2小分子類PROTAC由
    3.2 靶向乳腺癌其他靶點(diǎn)的PROTAC分子
    3.3 擴(kuò)展E3連接酶配體
4 總結(jié)與展望



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