目的:制備脂多糖胺納米囊泡（lipopolysaccharide-amine nanopolymersomes,LNPs）,對其載不同性質(zhì)蛋白及體外釋藥行為、儲存穩(wěn)定性和熱穩(wěn)定性進行研究,探索其用作蛋白藥物載體的可行性。方法:分別以生理條件下帶負(fù)電荷的牛血清白蛋白（bovine serum albumin,BSA）和帶正電荷的胰蛋白酶（trypsin,Try）為模型藥物,采用一步溶解法制得載藥囊泡BSA-LNPs和Try-LNPs,并計算其包封率和載藥量,利用透射電鏡觀察載藥囊泡形貌,利用粒度儀測定粒徑及Zeta電位,通過酶活性、粒徑/Zeta電位的變化評價載蛋白囊泡的儲存穩(wěn)定性和熱穩(wěn)定性,采用透析法進行體外釋藥實驗。結(jié)果:LNPs能高效負(fù)載BSA和Try,其包封率分別為93.6%和59.05%,載藥量分別為48.42%和37.13%,載藥后粒徑分別為132.3和124.0 nm,Zeta電位分別為8.62和11.31 mV。LNPs釋放Try的速率較BSA更快。同等處理條件下,Try-LNPs中Try的殘余酶活性較游離Try高。Try-LNPs凍干粉于4和-20℃儲存1年其酶活性、粒... 

【文章來源】：中國新藥雜志. 2020,29(04)北大核心CSCD

【文章頁數(shù)】：8 頁

【部分圖文】：

LPSA的化學(xué)結(jié)構(gòu)和自組裝形成囊泡結(jié)構(gòu)推測示意圖[19]

采用透射電子顯微鏡對載BSA囊泡進行觀察，結(jié)果如圖2所示。與BSA復(fù)合后，囊泡仍能保持其原有的中空球形結(jié)構(gòu)，且粒徑分布較均勻。2粒徑、Zeta電位、包封率、載藥量

負(fù)載于LNPs的BSA和Try這2種蛋白前8 h均有突釋現(xiàn)象，但突釋量均小于10%;8 h后進入緩慢釋藥階段，其中，LNPs對BSA釋放速率較低，22 d時累積釋藥量僅22%，而Try-LNPs在10 d內(nèi)累積釋藥量即接近100%，見圖3。4囊泡包封對Try活性的影響


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