以阿納其根中的N-烷基類(lèi)化合物（NAAs）為先導(dǎo)化合物,以對(duì)羥基苯乙胺和系列脂肪酸為原料,HATU為縮合劑,合成了N-烷基酰胺酯類(lèi)（A）、N-烷基酰胺類(lèi)（B）兩類(lèi)共20種新化合物,并用UPLC-Q-TOF-MS技術(shù)獲取裂解數(shù)據(jù),探討其質(zhì)譜裂解規(guī)律。在ESI⁺模式下,這20種化合物均易形成[M+H]⁺準(zhǔn)分子離子。A類(lèi)化合物首先發(fā)生羰基α斷裂,即C—O鍵斷裂,再發(fā)生N-位α裂解,分別形成4-羥基苯乙胺離子[M+H]⁺（m/z 138.091 2）和4-羥基苯乙基離子（m/z 121.063 0）;B類(lèi)化合物僅發(fā)生N-位α裂解。通過(guò)多巴速率氧化法評(píng)價(jià)了NAAs衍生物的體外酪氨酸激活活性,結(jié)果表明,該類(lèi)化合物具有較好的激活體外酪氨酸酶活性,其中H-2優(yōu)于陽(yáng)性對(duì)照藥8-MOP。該研究可為NAAs類(lèi)化合物的結(jié)構(gòu)分析及開(kāi)發(fā)應(yīng)用提供參考依據(jù)。 

【文章來(lái)源】：質(zhì)譜學(xué)報(bào). 2020,41(05)北大核心EICSCD

【文章頁(yè)數(shù)】：9 頁(yè)

【部分圖文】：

NAAs衍生物化學(xué)結(jié)構(gòu)式

在正離子模式下,20個(gè)單體化合物均以[M+H]+準(zhǔn)分子離子形式存在,幾乎沒(méi)有碎片離子,有助于確定化合物的相對(duì)分子質(zhì)量。20個(gè)NAAs衍生物的一級(jí)質(zhì)譜圖示于圖2。2.2 二級(jí)質(zhì)譜分析

與A類(lèi)化合物相比,B類(lèi)化合物結(jié)構(gòu)上保留了酚羥基,僅在N位上與脂肪酸結(jié)合形成酰胺鍵。在正離子模式下,該類(lèi)化合物僅以發(fā)生N位α裂解丟失胺部分形成酰陽(yáng)離子為特征[21]。以H-12為例,母離子為[M+H]+ m/z 290.209 8,其二級(jí)質(zhì)譜圖中出現(xiàn)m/z 121.063 0、153.127 9、138.091 2等主要碎片離子。m/z 153.127 9為母離子m/z 290.209 8發(fā)生N位α裂解丟失4-羥基苯乙胺[M+H]+離子(m/z 138.091 2)后生成的,m/z 121.063 0為母離子發(fā)生N位α裂解生成的4-羥基苯乙基離子碎片,其具體裂解途徑示于圖5。圖5 化合物H-12質(zhì)譜裂解途徑

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]維藥阿納其根抗腫瘤活性部位篩選及其化學(xué)成分的分離鑒定[J]. 董潔,袁將,王加利,姬瑞芳,全慶華,郭曉宇,高簡(jiǎn),劉永剛.  中國(guó)中藥雜志. 2017(20)
[2]N-烷基酰胺類(lèi)化合物電噴霧質(zhì)譜裂解機(jī)制的研究[J]. 董潔,冀嬌嬌,王加利,袁將,高簡(jiǎn),張亞麗,姬瑞芳,全慶華,譚鵬,劉永剛.  質(zhì)譜學(xué)報(bào). 2017(01)
[3]關(guān)于治療白癜風(fēng)的初探[J]. 熱娜古麗·阿布拉,買(mǎi)熱木·多力坤.  中國(guó)民族醫(yī)藥雜志. 2011(09)

博士論文
[1]氧化應(yīng)激誘導(dǎo)自噬在白癜風(fēng)發(fā)病中的作用及機(jī)制研究[D]. 何淵民.第四軍醫(yī)大學(xué) 2017

碩士論文
[1]驅(qū)蟲(chóng)斑鳩菊化學(xué)成分及其藥理活性評(píng)價(jià)研究[D]. 王加利.北京中醫(yī)藥大學(xué) 2018
[2]阿納其根化學(xué)成分及其酪氨酸酶活性篩選研究[D]. 古麗娜爾·卡斯木.新疆醫(yī)科大學(xué) 2014



本文編號(hào)：3234097