本研究報道了半琥珀酸拉司米地坦的關(guān)鍵中間體2-氨基-6-（1-甲基哌啶-4-基羰基）吡啶（1）的新合成工藝。2,6-二溴吡啶（2）與特戊酰胺（3）偶聯(lián)得到N-（6-溴吡啶-2-基）特戊酰胺（4）。4經(jīng)異丙基氯化鎂（i-PrMgCl）交換成相應(yīng)的格氏試劑,再與N-甲氧基-N,1-二甲基哌啶-4-甲酰胺（5）加成得到N-[6-（1-甲基哌啶-4-基羰基）吡啶-2-基]特戊酰胺（6）,最后水解得到1。該合成工藝操作簡便,總收率67%（以2計）,適合工業(yè)化生產(chǎn)。 

【文章來源】：中國醫(yī)藥工業(yè)雜志. 2020,51(11)北大核心CSCD

【文章頁數(shù)】：4 頁

【文章目錄】：
實驗部分
    N-(6-溴吡啶-2-基)特戊酰胺(4)
    N-[6-(1-甲基哌啶-4-基羰基)吡啶-2-基]特戊酰胺(6)
    2-氨基-6-(1-甲基哌啶-4-基羰基)吡啶(1)



本文編號：3181967