<正>1研發(fā)背景1.1用整體動物研發(fā)降糖和降脂藥物20世紀70年代日本武田公司著手研究降脂和減肥藥,得益于有遺傳性肥胖和糖尿病KK小鼠模型。研發(fā)者借鑒已有降脂活性的芳烷酸的化合物結(jié)構(gòu),發(fā)現(xiàn)了化合物1 （AL-294）具有降低KK小鼠血糖和血脂作用(Kawamatsu Y, 

【文章來源】：藥學(xué)學(xué)報. 2020,55(05)北大核心CSCD

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【文章目錄】：
1 研發(fā)背景
    1.1 用整體動物研發(fā)降糖和降脂藥物
    1.2 活性評價
    1.3 先導(dǎo)物的初步改造
2 以噻唑烷二酮為核心的化合物修飾
    2.1 外端苯乙基的優(yōu)化
    2.2 側(cè)鏈長度對活性的影響
    2.3脂肪鏈（環(huán)）替換末端苯環(huán)
    2.4 末端含有極性原子的變換
    2.5 考察與苯環(huán)相連的氧原子作用
    2.6 氧芐基換成氧吡啶甲基的化合物
3 含吡啶環(huán)的候選化合物確定
    3.1 含吡啶的苯氧乙基骨架的再研究
    3.2 吡啶環(huán)上和連接鏈上的取代
4 吡格列酮的作用機制
5 安全性



本文編號：3162814