發(fā)布時間：2021-03-30 02:18

　　目的:探討羧甲基殼聚糖（CMCS）的取代度對燈盞花素（BRE）鼻黏膜微球體外釋藥速度的影響。方法:合成取代度分別為40%,60%,80%的CMCS,并進行取代度檢測及紅外分析。分別以取代度為40%,60%,80%,95%的CMCS為載體,制備BRE微球,并對其體外釋藥、空白CMCS微球溶蝕及兩者之間的關系進行研究。結果:合成得到3種CMCS的取代度分別為（41.60±1.44）%,（59.39±2.15）%,（80.72±2.38）%。當CMCS的取代度分別為40%,60%,80%,95%時,BRE微球體外釋藥均呈現(xiàn)緩釋特性,分別符合Higuchi方程:累積釋放度（Q,%）=41.49t^1/2-11.66（R²=0.984 3）,Q=39.74t^1/2-12.82（R²=0.991 6）,Q=35.35t^1/2-10.89（R²=0.992 8）,Q=31.12t^1/2-8.80（R²=0.990 2）;空白CM... 

【文章來源】：中國藥師. 2020,23(09)

【文章頁數(shù)】：3 頁

【部分圖文】：

CMCS滴定曲線

3種取代度CMCS的IR圖譜

精密稱取各種BRE微球20 mg于透析袋中，兩端扎緊，置于30 ml醋酸銨緩沖液中，于37℃恒溫振蕩，分別于0.25,0.5,0.75,1,1.5,2,3,4,6,8,10,12 h取樣3 ml后，補加同溫度同體積的醋酸銨緩沖液，繼續(xù)振蕩至下一個取樣點。取出的3 ml樣品過0.22μm微孔濾膜，續(xù)濾液適當稀釋后進樣檢測BRE含量，計算累積釋放度(Q，%)，至Q大于98%，并進行方程擬合，繪制累積釋藥曲線，見圖3。結果表明，4種BRE微球均呈現(xiàn)緩釋效果，累積釋藥率Q與時間t的關系均符合Higuchi方程，BRE-CMCS40微球:Q=41.49 t1/2-11.66(R2=0.984 3);BRE-CMCS60微球:Q=39.74t1/2-12.82(R2=0.991 6);BRE-CMCS80微球:Q=35.35 t1/2-10.89(R2=0.992 8);BRE-CMCS95微球:Q=31.12t1/2-8.80(R2=0.990 2)。根據(jù)BRE微球載藥量，精密稱取與20 mg BRE微球相當?shù)目瞻證MCS微球于透析袋中，兩端扎緊，置于30 ml醋酸銨緩沖液中，于37℃恒溫振蕩，分別于0.25,0.5,0.75,1,1.5,2,3,4,6,8,10,12 h迅速取出透析袋，拭干表面水分，精密稱重。放回透析袋，繼續(xù)振蕩至下一個取樣點。計算相鄰時間點樣品的重量差異，即為此期間CMCS溶蝕量，以CMCS累積溶蝕量(A)對時間(t)作圖，即得CMCS溶蝕曲線，見圖4，并進行方程擬合。結果表明，隨著取代度的增加，CMCS溶蝕速度減慢，累積溶蝕率A與時間t的關系均符合Higuchi方程，BRE-CMCS40微球:A=39.25t1/2-10.97(R2=0.984 0);BRE-CMCS60微球:A=37.59t1/2-12.04(R2=0.990 4);BRE-CMCS80微球:A=33.61t1/2-10.61(R2=0.992 5);BRE-CMCS95微球:A=29.41t1/2-8.32(R2=0.989 6)。

【參考文獻】：
期刊論文
[1]胸腺噴丁羧甲基殼聚糖鼻黏膜給藥微球的制備及對大鼠CD4+/CD8+值的影響[J]. 宋倩倩,王選深,倪玲,包強,李范珠.  中國醫(yī)藥工業(yè)雜志. 2012(01)
[2]蛋白多肽類藥物微球鼻腔給藥的研究進展[J]. 王冶閩,李范珠.  中國藥物與臨床. 2007(10)
[3]噴霧干燥法制備燈盞花素含藥微球的工藝研究[J]. 夏紅,張寧,晉仲民,馮怡.  中成藥. 2007(05)
[4]燈盞乙素藥理學研究進展[J]. 李麗,劉東陽,江驥,胡蓓.  中草藥. 2006(08)



本文編號：3108660