青蒿素類藥物是從野生草本植物黃花蒿的莖葉提取出來的含有一個過氧橋鍵的倍半萜酯類化合物。近期有文獻顯示,青蒿素類藥物不僅有高效的治療瘧疾作用,還有顯著的抗癌作用,且不易產(chǎn)生細胞耐藥。蒿甲醚（Artemether,ARM）為青蒿素醚類衍生物,由于其脂溶性更強,吸收迅速且具有極高的滲透率,因此ARM治療瘧疾的效果還要比青蒿素高10倍左右。另外,ARM的高抗腫瘤活性、低毒性也尤其引人注目:ARM對多種癌細胞都表現(xiàn)出較為明顯的抑制效果,毒副反應很少,且耐受性良好,對一些易出現(xiàn)多藥耐藥的癌細胞也具有一定抑制作用。但是ARM的水溶性較差,半衰期短,在體內難以維持有效濃度。因此,借助于納米載藥系統(tǒng),克服其水溶性差的缺點,進一步提高其相對生物利用度,對ARM在癌癥中的應用具有積極深遠的意義。本課題以高效低毒的ARM為模型藥物,以大豆卵磷脂和膽固醇作為其載體材料,采用操作簡單的乙醇注入法制備得到了蒿甲醚脂質體（ARM-Lips）,研究內容主要為ARM-Lips的制備與理化性質的表征、ARM-Lips體外釋藥性、穩(wěn)定性及初步安全性評價、ARM-Lips藥動學以及藥效學研究。1.ARM-Lips的制備與理化性... 

【文章來源】：山東大學山東省 211工程院校 985工程院校 教育部直屬院校

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【學位級別】：碩士

【部分圖文】：

圖１－１?ＡＲＭ紫外掃描圖譜（Ａ：?ＡＲＭ原料藥；Ｂ：輔料：Ｃ：?ＡＲＭ原料藥＋??輔料）（實驗記錄０００４０８７，ｐ卜３）??Ｆｉ．?１－１?Ｔｈｅ?ＵＶ?ｓｅｃｔｒｏｒａｍ?ｏｆ?ＡＲＭＡ：?ＡＲＭ；Ｂ：?Ｅｘｃｉｉｅｎｔｓ；Ｃ：?ＡＲＭ＋ｅｘｃｉｉｅｎｔｓ

?ＨＰＨ??圖１－３ＡＲＭ－Ｌｉｐｓ凍干前后照（Ａ）凍干前；（Ｂ）凍干后；（Ｃ）復溶后??（實驗記錄?０００４０８７，ｐ３９）??Ｆｉｇ．?１－３?Ｐｈｏｔｏｇｒａｐｈｓ?ｏｆ?ＡＲＭ－Ｌｉｐｓ??（Ａ）ｆｒｅｓｈ－ｐｒｅｐａｒｅｄ，（Ｂ）ｌｙｏｐｈｉｌｉｚｅｄ?ｐｏｗｄｅｒ，?（Ｃ）ｓｕｓｐｅｎｓｉｏｎ?ｏｆ?ｌｙｏｐｈｉｌｉｚｅｄ?ｐｏｗｄｅｒ．??圖１－３表明，肉眼下觀察，ＡＲＭ－Ｌｉｐｓ在凍干后，外觀呈現(xiàn)出白色疏松粉末，??且其復溶性良好。??３．８．２?ＡＲＭ－Ｌｉｐｓ的微觀形態(tài)??魯?贏１??．?？％??？?＼??，？?＾??＿?２００?ｎｍ??圖１－４?ＡＲＭ－Ｌｉｐｓ的透射電鏡圖（實驗記錄０００４０８７，ｐ４１）??Ｆｉｇ．?１－４?Ｔｒａｎｓｍｉｓｓｉｏｎ?ｅｌｅｃｔｒｏｎ?ｐｈｏｔｏｍｉｃｒｏｇｒａｍｓ?ｏｆ?ＡＲＭ－Ｌｉｐｓ??由圖ｉ－４可知，在ＴＥＭ下，ＡＲＭ－Ｌｉｐｓ呈現(xiàn)出球形或類球形，且粒徑分布較??為均勻。??３．８．３粒徑與粒度分布??經(jīng)粒度分析儀測定，ＡＲＭ－Ｌｉｐｓ的粒徑為（１８７．３±１．８３）ｎｍ，且大小均勻，??且分布較為狹窄

Ｆｉｇ．?１－３?Ｐｈｏｔｏｇｒａｐｈｓ?ｏｆ?ＡＲＭ－Ｌｉｐｓ??（Ａ）ｆｒｅｓｈ－ｐｒｅｐａｒｅｄ，（Ｂ）ｌｙｏｐｈｉｌｉｚｅｄ?ｐｏｗｄｅｒ，?（Ｃ）ｓｕｓｐｅｎｓｉｏｎ?ｏｆ?ｌｙｏｐｈｉｌｉｚｅｄ?ｐｏｗｄｅｒ．??圖１－３表明，肉眼下觀察，ＡＲＭ－Ｌｉｐｓ在凍干后，外觀呈現(xiàn)出白色疏松粉末，??且其復溶性良好。??３．８．２?ＡＲＭ－Ｌｉｐｓ的微觀形態(tài)??魯?贏１??．?？％??？?＼??，？?＾??＿?２００?ｎｍ??圖１－４?ＡＲＭ－Ｌｉｐｓ的透射電鏡圖（實驗記錄０００４０８７，ｐ４１）??Ｆｉｇ．?１－４?Ｔｒａｎｓｍｉｓｓｉｏｎ?ｅｌｅｃｔｒｏｎ?ｐｈｏｔｏｍｉｃｒｏｇｒａｍｓ?ｏｆ?ＡＲＭ－Ｌｉｐｓ??由圖ｉ－４可知，在ＴＥＭ下，ＡＲＭ－Ｌｉｐｓ呈現(xiàn)出球形或類球形，且粒徑分布較??為均勻。??３．８．３粒徑與粒度分布??經(jīng)粒度分析儀測定，ＡＲＭ－Ｌｉｐｓ的粒徑為（１８７．３±１．８３）ｎｍ，且大小均勻，??且分布較為狹窄，ＰＤＩ為０．１７２±０．０２，粒徑分布見圖１－５。ＡＲＭ－Ｌｉｐｓ的平均Ｚｅｔａ??電位為（－１１．６±０．２６）ｍＶ，?ＡＲＭ－Ｌｉｐｓ的電位分布如圖１－６。??３７??

【參考文獻】：
期刊論文
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