目的:化學(xué)法合成三肽Diapin（甘氨酰-甘氨酰-亮氨酸,glycyl-glycyl-leucine,GGL）,同時(shí)適用于通式（glycyl） n-leucine的多肽,包括其L-和D-構(gòu)型。固相法和液相法要進(jìn)行基團(tuán)的保護(hù)和脫保護(hù),然后裂解,再進(jìn)行液相HPLC制備,成本高,操作繁瑣。方法:以亮氨酸和氯乙酰氯為起始原料進(jìn)行�；磻�(yīng),生成甘氨酰-亮氨酸氯代二肽,然后用氨水氨解得到甘氨酰-亮氨酸二肽;二肽再和氯乙酰氯進(jìn)行酰化反應(yīng)生成甘氨酰-甘氨酰-亮氨酸氯代三肽,然后再用烏洛托品氨解得到甘氨酰-甘氨酰-亮氨酸三肽。結(jié)果:總收率為56%（以亮氨酸計(jì)）,HPLC純度為99. 8%。結(jié)論:用化學(xué)法合成三肽Diapin或（glycyl） n-leucine的多肽,包括其L-和D-構(gòu)型,比固相和液相法步驟簡(jiǎn)單,原料易得,收率高,易于工業(yè)化生產(chǎn)。產(chǎn)物經(jīng)元素分析、¹H-NMR、¹³C-NMR、MS結(jié)構(gòu)確證。 

【文章來(lái)源】：中國(guó)新藥雜志. 2020,29(05)北大核心

【文章頁(yè)數(shù)】：4 頁(yè)

【部分圖文】：

Diapin的合成線路

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]酰氯法合成甘氨酰-甘氨酰-纈氨酸三肽的實(shí)驗(yàn)研究[J]. 楊小強(qiáng),張高勇,袁明龍.  氨基酸和生物資源. 2004(03)



本文編號(hào)：3034515