為了發(fā)現(xiàn)新型選擇性拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ抑制劑,以偏苯酸酐和吲哚為原料,合成了16個新的5H-苯并[b]咔唑類化合物。探討了C-9位上了不同取代基對腫瘤細(xì)胞增殖抑制活性的影響。采用磺酰羅丹明B蛋白染色法檢測了16個化合物對4種腫瘤細(xì)胞（SMMC-7721、S1、HCT116和He La）的增殖抑制活性。結(jié)果表明,其中4個化合物對4種不同的腫瘤細(xì)胞株具有明顯的增殖抑制活性。其中化合物10e對4種腫瘤細(xì)胞株的抑制作用最為顯著(IC₅₀分別為:5.06,4.50,5.29和6.32μmol/L)。 

【文章來源】：中國藥科大學(xué)學(xué)報(bào). 2017,48(02)北大核心

【文章頁數(shù)】：10 頁

【文章目錄】：
1 合成路線
2 化學(xué)實(shí)驗(yàn)
    2.1 材料與儀器
    2.2 合成實(shí)驗(yàn)
3 抗細(xì)胞增殖活性實(shí)驗(yàn)
    3.1 細(xì)胞培養(yǎng)
    3.2 藥品和試劑
    3.3 體外細(xì)胞增殖實(shí)驗(yàn)
4 結(jié)果與討論



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