為了發(fā)現(xiàn)新型選擇性拓撲異構酶Ⅱ抑制劑,以偏苯酸酐和吲哚為原料,合成了16個新的5H-苯并[b]咔唑類化合物。探討了C-9位上了不同取代基對腫瘤細胞增殖抑制活性的影響。采用磺酰羅丹明B蛋白染色法檢測了16個化合物對4種腫瘤細胞（SMMC-7721、S1、HCT116和He La）的增殖抑制活性。結果表明,其中4個化合物對4種不同的腫瘤細胞株具有明顯的增殖抑制活性。其中化合物10e對4種腫瘤細胞株的抑制作用最為顯著(IC₅₀分別為:5.06,4.50,5.29和6.32μmol/L)。 

【文章來源】：中國藥科大學學報. 2017,48(02)北大核心

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【文章目錄】：
1 合成路線
2 化學實驗
    2.1 材料與儀器
    2.2 合成實驗
3 抗細胞增殖活性實驗
    3.1 細胞培養(yǎng)
    3.2 藥品和試劑
    3.3 體外細胞增殖實驗
4 結果與討論



本文編號：3033805