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羥基喜樹堿脂質(zhì)聚合物雜化納米粒的制備及體內(nèi)外性能評價

發(fā)布時間:2021-01-31 06:30
  目的以二硬脂;字R掖及-聚乙二醇2000(1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)-2000],DSPE-PEG2000),大豆卵磷脂(soy lecithin-100M,SL-100M),共聚物材料聚乳酸(polylactic acid,PLA),聚乳酸-羥基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA),聚己內(nèi)酯(polycaprolactone,PCL)為載體包載羥基喜樹堿(hydroxycamptothecin,HCPT),采用乳化溶劑揮發(fā)法制備HCPT脂質(zhì)聚合物雜化納米粒(hydroxycamptothecin lipid-polymer hybrid nanoparticles,HCPT-LPNs),以期提高制劑的載藥量并改善其體外血漿穩(wěn)定性,體外釋放性能,體外抗腫瘤活性,體內(nèi)藥代動力學(xué)效果以及體內(nèi)腫瘤抑制效果。方法以粒徑、多分散指數(shù)、電位為評價指標(biāo),采用單因素考察法篩選出HCPT-LPNs的最... 

【文章來源】:沈陽藥科大學(xué)學(xué)報. 2020,37(09)北大核心

【文章頁數(shù)】:9 頁

【部分圖文】:

羥基喜樹堿脂質(zhì)聚合物雜化納米粒的制備及體內(nèi)外性能評價


脂質(zhì)聚合物雜化納米粒的組成

粒度分布,納米粒,聚合物,粒度分布


固定其他處方及工藝條件不變,采用單因素考察法,設(shè)計聚合物材料質(zhì)量(以PLGA為例)分別為10、20 和30 mg,考察聚合物質(zhì)量變化對HCPT-LPNs的理化性質(zhì)的影響。由粒徑及粒度分布結(jié)果可知(圖2),PLGA質(zhì)量為20 mg時,納米粒粒徑及粒度分布較小,因此本實驗固定納米粒處方中的聚合物質(zhì)量為20 mg。(2)脂質(zhì)聚合物質(zhì)量比的確定

粒度分布,納米粒,轉(zhuǎn)數(shù),脂質(zhì)


固定其他處方及工藝條件不變,設(shè)計超聲時間為2、4、6和10 min,由圖6可知,超聲功率在6 min及10 min時,具有較好的粒徑及粒度分布,為節(jié)約時間及能量,最終確定最優(yōu)超聲時間為6 min。圖4 相比對納米粒粒徑及粒度分布的影響(DSPE-PEG2000 0.8 mg,PLGA 20 mg,SL-100M 2 mg,脂質(zhì)聚合物質(zhì)量比為20%,超聲波分散儀超聲功率25%,時間6 min,剪切轉(zhuǎn)數(shù)3 000 r·min-1,時間3 min)

【參考文獻(xiàn)】:
期刊論文
[1]脂質(zhì)體對羥喜樹堿內(nèi)酯環(huán)的保護(hù)[J]. 周衛(wèi),丁逸梅,王麗杰.  中國藥學(xué)雜志. 2005(09)



本文編號:3010372

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