以1,2,6,7-四氫-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮為原料,經(jīng)縮合、氫化兩步得到外消旋中間體。再通過N-乙�；�-L-苯丙氨酸拆分獲得S-型異構(gòu)體中間體,最后通過丙酰氯試劑�；衫酌捞姘吩纤帯８倪M(jìn)后的工藝操作簡(jiǎn)便,條件溫和,中間體和產(chǎn)物反應(yīng)終點(diǎn)易于監(jiān)控,總收率為13%,適合工業(yè)化生產(chǎn)。 

【文章來源】：化學(xué)世界. 2020,61(07)

【文章頁數(shù)】：4 頁

【文章目錄】：
1 實(shí)驗(yàn)部分
    1.1 儀器與試劑
    1.2 實(shí)驗(yàn)
        1.2.1 （E）-2-（1,2,6,7-四氫-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-亞基）乙腈（III）的制備
        1.2.2 （±）-2-（1,2,6,7-四氫-8H-茚并[5,4-b]-呋喃-8-基）乙胺（IV）的合成
        1.2.3 （S）-2-（1,2,6,7-四氫-8H-茚并[5,4-b]-呋喃-8-基）乙胺鹽酸鹽（V）的合成
        1.2.4 （S）-N-[2-（1, 6,7,8-四氫-2H-茚并[5,4-b]-呋喃-8-基）乙基]丙酰胺（I）的制備
2 結(jié)果與討論
    2.1 拆分試劑的種類對(duì)反應(yīng)收率的影響
    2.2 V（甲醇）∶V（乙酸乙酯）對(duì)反應(yīng)收率的影響
3 結(jié)論


【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]手性胺拆分法制備雷美替胺[J]. 劉發(fā)明,蘇佳鵬,范為正,馮柏年.  合成化學(xué). 2015(03)
[2]Synthesis of the key intermediate of ramelteon[J]. Shan Bao Yu~a,Hao Min Liu~a,Yu Luo~a,Wei Lu~(b,*) a Department of Chemistry,East China Normal University,Shanghai 200062,China b Institute of Drug Discovery and Development,East China Normal University,Shanghai 200062,China.  Chinese Chemical Letters. 2011(03)
[3]雷美替胺合成路線圖解[J]. 毛化,鐘靜芬,時(shí)惠麟.  中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志. 2010(10)
[4]雷美替胺的合成[J]. 蔣龍,夏正君,陳再新,姚成.  中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志. 2009(03)
[5]治療失眠癥新藥雷美替胺[J]. 葉敏,呂琳,徐嘯晨.  中國(guó)新藥雜志. 2006(15)

碩士論文
[1]褪黑激素受體激動(dòng)劑雷美替胺的合成工藝研究[D]. 趙麗英.浙江大學(xué) 2014



本文編號(hào)：2999435