目的建立大鼠血漿中阿帕替尼超高效液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜法測定方法。方法用乙腈沉淀法處理樣品。色譜柱:ZORBAX Eclipse Plus C₁₈ column（2.1 mm×50.0 mm,1.8μm）,流動相:0.1%甲酸水溶液-乙腈,梯度洗脫,流速:0.4 mL·min^-1,進樣體積:2μL。電噴霧離子源,在正離子下多反應(yīng)模式監(jiān)測。考察該方法的專屬性、標(biāo)準(zhǔn)曲線與定量下限、精密度與回收率、基質(zhì)效應(yīng)及穩(wěn)定性。同時,6只SD大鼠單劑量灌胃鹽酸伊馬替尼30 mg·kg^-1后,用超高效液相串聯(lián)質(zhì)譜法檢測大鼠血漿中阿帕替尼的濃度,用Drug And Statistics （DAS）3.0軟件計算藥代動力學(xué)參數(shù)。結(jié)果阿帕替尼在20～6000 ng·mL^-1內(nèi),線性關(guān)系良好,標(biāo)準(zhǔn)曲線為y=1.23×10^-4x+5.94×10^-2（r=0.992 2）;日間、日內(nèi)精密度均小于15%,回收率大于90%,穩(wěn)定性較好。阿帕替尼的主要藥代動力學(xué)參數(shù):C_max... 

【文章來源】：中國臨床藥理學(xué)雜志. 2020,36(11)北大核心

【文章頁數(shù)】：4 頁

【部分圖文】：

阿帕替尼(Ⅰ)和伊馬替尼(內(nèi)標(biāo),IS,Ⅱ)超高效液相串聯(lián)質(zhì)譜色譜圖

6只成年雄性SD大鼠單劑量灌胃阿帕替尼30 mg·kg-1后,藥代動力學(xué)參數(shù)結(jié)果見表2。表2 大鼠灌胃阿帕替尼30 mg·kg-1后的藥代動力學(xué)參數(shù)(n=6)Table 2 Pharmacokinetic parameters of apatinib in plasma follo-wing an oral administration at a dose of 30 mg·kg-1 in rats (n=6) Parameter Value ( x ˉ ±s) AUC0-t(ng·mL-1·h) 4521.77± 1143.76 MRT0-t(h) 4.98± 0.57 t1/2z(h) 9.03± 7.53 tmax(h) 1.83± 0.75 Cmax(ng·mL-1) 62.96± 45.37 CL/F(L·h-1·kg-1) 4.77± 1.63 V(L·kg-1) 1023.32± 274.37


本文編號：2998219