目的制備乙水楊胺-草酸共晶,研究共晶在磷酸鹽緩沖溶液（phosphate buffer saline,PBS）以及模擬胃液（simulated gastric juice,SGF）中的溶解度。方法采用溶液結(jié)晶法,將乙水楊胺和草酸加熱溶于乙酸乙酯,緩慢降溫至室溫,析晶、抽濾、干燥,即獲得乙水楊胺-草酸共晶。應(yīng)用單晶X射線衍射（SCXRD）、粉末X射線衍射（PXRD）、差示掃描量熱法（DSC）對(duì)乙水楊胺-草酸共晶進(jìn)行了結(jié)極表征,然后測試溶解度。結(jié)果乙水楊胺與草酸以2∶1的化學(xué)計(jì)量比通過形成共晶,共晶在磷酸鹽緩沖溶液以及模擬胃液中的溶解度分別為乙水楊胺的2.0倍和2.5倍。結(jié)論通過公認(rèn)安全的草酸形成難溶性藥物的共晶,為改善藥物溶解度提供了理論依據(jù)。 

【文章來源】：中國現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué). 2020,37(10)北大核心

【文章頁數(shù)】：5 頁

【部分圖文】：

乙水楊胺和草酸的化學(xué)結(jié)構(gòu)式

單晶結(jié)構(gòu)解析是表征化合物結(jié)構(gòu)最直觀，也是最有效的手段之一。乙水楊胺-草酸共晶的不對(duì)稱單元中包括2個(gè)乙水楊胺分子和1個(gè)草酸分子，分子之間通過2種典型的氫鍵形成超分子的結(jié)構(gòu)。一種是草酸分子上的-OH與乙水楊胺上的=O形成氫鍵，還有一種是乙水楊胺結(jié)構(gòu)中的N-H與草酸結(jié)構(gòu)中=O形成氫鍵，見圖2。乙水楊胺與草酸的相互作用堆積成三維結(jié)構(gòu)。其三維結(jié)構(gòu)顯示出2個(gè)分子之間的相互作用呈現(xiàn)交錯(cuò)排列堆積，見圖3。單晶X射線衍射數(shù)據(jù)見表1。

乙水楊胺與草酸的相互作用堆積成三維結(jié)構(gòu)。其三維結(jié)構(gòu)顯示出2個(gè)分子之間的相互作用呈現(xiàn)交錯(cuò)排列堆積，見圖3。單晶X射線衍射數(shù)據(jù)見表1。由表1可見，乙水楊胺-草酸共晶屬單斜晶系，P21/n空間群，晶胞參數(shù)a=4.002 1(16)?，b=16.141(4)?，c=16.258(5)?，α=90o，β=95.55o，γ=90o。單胞分子數(shù)Z=4，分子式為C10H12NO4。

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]姜黃素-鄰苯二酚共晶溶度積的研究[J]. 程桂林,鄧彩赟,蔣成君.  中國現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué). 2018(05)



本文編號(hào)：2987687