目的:從收錄的100個(gè)化學(xué)成分單體中篩選出去琥珀�；福⊿IRT5）抑制劑,為基于SIRT5靶點(diǎn)藥物開發(fā)奠定基礎(chǔ)。方法:利用常規(guī)分子生物學(xué)與生化技術(shù)表達(dá)與純化SIRT5蛋白,通過HPLC測(cè)定化學(xué)成分單體庫對(duì)SIRT5的體外抑制活性。結(jié)果:初步篩選得到對(duì)SIRT5活性較好的化合物有氫化可的松、環(huán)丙沙星、葉酸和色氨酸,在500μmol·L^-1的藥物作用濃度下抑制率分別為41.99%、76.04%、52.68%和58.82%,以環(huán)丙沙星作用最強(qiáng),IC50值為243.2μmol·L^-1。結(jié)論:這一發(fā)現(xiàn)將為后期進(jìn)行SIRT5抑制劑的設(shè)計(jì)合成提供一定的研究基礎(chǔ)。 

【文章來源】：黔南民族醫(yī)專學(xué)報(bào). 2020,33(02)

【文章頁數(shù)】：5 頁

【部分圖文】：

SIRT5體外抑制活性檢測(cè)

結(jié)果顯示,化學(xué)單體成分氫化可的松、環(huán)丙沙星、葉酸和色氨酸在500 μmol·L-1藥物濃度下抑制率分別為41.99%、76.04%、52.68%和58.82%,見圖2。以環(huán)丙沙星抑制作用最強(qiáng),經(jīng)GraphPad Prism 5軟件計(jì)算環(huán)丙沙星的IC50為243.2 μmol·L-1,見圖3。圖3 篩選出的化學(xué)單體成分環(huán)丙沙星抑制SIRT5的量效關(guān)系曲線

篩選出的化學(xué)單體成分環(huán)丙沙星抑制SIRT5的量效關(guān)系曲線

【參考文獻(xiàn)】：
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