藥理活性和成藥性原則上取決于藥物的微觀結(jié)構(gòu)和宏觀性質(zhì),這些都寓于分子結(jié)構(gòu)之中。藥物化學(xué)將活性化合物演化成藥物,是將二者融合一起,優(yōu)化而得。融合操作既可以是內(nèi)在的結(jié)構(gòu)體現(xiàn),也可以是外在的片段連接。新世紀(jì)以來的生物學(xué)進(jìn)展為此提供了許多切入點(diǎn),例如人源化單克隆抗體、蛋白酶體-泛素系統(tǒng)、變構(gòu)調(diào)節(jié)、天然大環(huán)化合物、結(jié)構(gòu)生物學(xué)等。本文以上市的或處于臨床試驗(yàn)的藥物研發(fā)要點(diǎn),嘗試解析生物學(xué)驅(qū)動(dòng)的研發(fā)理念。 

【文章來源】：藥學(xué)學(xué)報(bào). 2020年08期 北大核心

【文章頁數(shù)】：19 頁

【文章目錄】：
1 引言
2 藥物的微觀結(jié)構(gòu)和宏觀性質(zhì)
    2.1 微觀結(jié)構(gòu)的核心作用
    2.2 宏觀性質(zhì)的承載作用
3 基于微觀結(jié)構(gòu)的優(yōu)化與調(diào)整
    3.1 雜泛性分子的功能變換
    3.2 共價(jià)鍵藥物的復(fù)興
    3.3 針對(duì)突變后耐藥的靶標(biāo)
    3.4 變構(gòu)調(diào)節(jié)劑
    3.5 大環(huán)小分子藥物
4 優(yōu)化宏觀性質(zhì)的策略與方法
    4.1 提高溶解性
    4.2 基于生物學(xué)特征的前藥設(shè)計(jì)
    4.3 抗體偶聯(lián)藥物
        4.3.1 原理
        4.3.2 組成
        4.3.3 批準(zhǔn)上市的ADC藥物
    4.4 小分子偶聯(lián)藥物
        4.4.1 葉酸偶聯(lián)藥物
        4.4.2 生長(zhǎng)抑素簡(jiǎn)化物奧曲肽偶聯(lián)藥物
        4.4.3 鐵離子導(dǎo)向的抗革蘭氏陰性菌藥物
    4.5 肽受體放射核素療法
    4.6 蛋白裂解靶向嵌合體技術(shù)
        4.6.1 原理
        4.6.2 目標(biāo)蛋白的配基
        4.6.3 E3連接酶的配體
        4.6.4 舉例
5 結(jié)語



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