目的制備載有吲哚美辛包合物的可溶性微針,考察其體外透皮性能并進(jìn)行藥動(dòng)學(xué)特性研究。方法采用溶液攪拌-冷凍干燥法制備吲哚美辛/羥丙基-β-環(huán)糊精包合物,正交試驗(yàn)篩選最佳制備處方。通過兩步法將包合物負(fù)載于可溶性微針,用Parafilm模擬皮膚測試微針穿刺能力,以改良Franz擴(kuò)散池進(jìn)行體外經(jīng)皮釋放實(shí)驗(yàn)。建立HPLC測定大鼠血漿中吲哚美辛的方法,評(píng)價(jià)微針用于大鼠給藥的藥動(dòng)學(xué)特征。結(jié)果最佳處方制備的包合物包埋率為56.84%,載藥量為11.90%;微針對(duì)第3層Parafilm的刺穿率為92%;IDM-HP-β-CD微針的初始體外經(jīng)皮滲透速率和單位面積滲透量顯著高于IDM-HP-β-CD溶液以及IDM飽和溶液;藥動(dòng)學(xué)結(jié)果顯示微針與市售貼片相比能快速達(dá)到較高血藥濃度,減少時(shí)滯。結(jié)論包合物可溶性微針提高了藥物溶解度和載藥量,快速釋放并顯著提高藥物的生物利用度,為吲哚美辛的臨床應(yīng)用開發(fā)了新的途徑。 

【文章來源】：中國現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué). 2020年22期 北大核心

【文章頁數(shù)】：8 頁

【部分圖文】：

IDM、HP-β-CD、IDM和HP-β-CD物理混合物以及IDM-HP-β-CD的DSC曲線圖

取一片微針用無水乙醇溶解，另取一片用手術(shù)刀片小心刮下針尖，無水乙醇溶解，紫外可見分光光度計(jì)319 nm波長下分別測吸光度，計(jì)算微針及其針尖含藥量，計(jì)算結(jié)果見表4。結(jié)果表明，IDM-HP-β-CD微針針尖中的藥物擴(kuò)散到背襯中比IDM微針的多，導(dǎo)致了微針針尖含藥量以及利用率較低。2.2.4 針尖差示掃描量熱分析

IDM在160℃附近有明顯的熔融吸熱峰；物理混合物在相的溫度也出現(xiàn)吸熱峰，由于IDM含量少，所以峰不明顯；微針針尖的DSC圖跟PVP的幾乎一樣，IDM的吸熱峰消失，說明IDM與PVP形成了固體分散體。結(jié)果見圖4。2.2.5 微針穿刺能力

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]吲哚美辛理化性質(zhì)的測定及研究pH對(duì)其經(jīng)皮滲透活性的影響[J]. 王曉麗,周宋匯.  中國現(xiàn)代藥物應(yīng)用. 2012(20)
[2]環(huán)糊精包合揮發(fā)油在祛風(fēng)通絡(luò)貼中的應(yīng)用[J]. 索建政,郄春鵬,嚴(yán)文利,董瑩,戰(zhàn)嘉怡.  現(xiàn)代中西醫(yī)結(jié)合雜志. 2011(22)



本文編號(hào)：2939354