目的合成6-氯/甲基-2/3-芳基喹喔啉衍生物,并測試其對SGC-7901和HepG2腫瘤細胞增殖的抑制作用。方法以4-氯/甲基鄰苯二胺為起始原料,通過與草酸二乙酯環(huán)合、氯代、親核取代反應(yīng)合成6-氯/甲基-2/3-芳基喹喔啉衍生物（3c-1⁷m-1）,并用MTT法測試所得目標(biāo)化合物的抗腫瘤活性。結(jié)果合成得到15個相應(yīng)的目標(biāo)化合物,通過IR和1 H NMR確認結(jié)構(gòu)。此類化合物對SGC-7901腫瘤細胞增殖抑制作用較HepG2細胞強,6-氯-2/3-芳基喹喔啉衍生物抗腫瘤活性多數(shù)大于6-甲基-2/3-芳基喹喔啉衍生物。6-氯-2/3-芳基喹喔啉衍生物（5c-1）和6-甲基-2/3-芳基喹喔啉衍生物（7m-1）對SGC-7901細胞增殖抑制IC50值分別為2.02和0.001 6μg/mL。結(jié)論目標(biāo)產(chǎn)物（5c-1,7m-1）對SGC-7901腫瘤細胞增殖抑制活性好,可以進行結(jié)構(gòu)優(yōu)化,以期開發(fā)毒副作用小、耐受性好的新型抗腫瘤藥物。 

【文章來源】：福建醫(yī)科大學(xué)學(xué)報. 2015年02期 北大核心

【文章頁數(shù)】：5 頁

【文章目錄】：
1材料與方法
2結(jié)果
3討論


【參考文獻】：
期刊論文
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本文編號：2927211