依據(jù)藥物化學(xué)中的活性拼接和生物電子等排原理,以4-羥基苯乙酮和川芎嗪為原料,經(jīng)取代、環(huán)化、氧化、酯化、醚化等反應(yīng),合成了3個川芎嗪硫化氫供體衍生物,其結(jié)構(gòu)經(jīng)¹HNMR、¹³CNMR和HR-MS確證。并采用Born比濁法初步測試了衍生物的體外抗血小板凝集活性,結(jié)果表明4-（3-硫代-3H-1,2-二硫雜環(huán)戊烯-5-基）苯基-3,5,6-三甲基吡嗪-2-甲酸酯對二磷酸腺苷（ADP）誘導(dǎo)的體外血小板聚集的抑制率IC₅₀為1.16 mmol/L,優(yōu)于陽性對照物川芎嗪、丁苯酞、依達(dá)拉奉和阿司匹林,是值得進(jìn)一步研究的治療心腦血管疾病的候選化合物。 

【文章來源】：化學(xué)試劑. 2020年06期 北大核心

【文章頁數(shù)】：5 頁

【部分圖文】：

化合物1～3體外抗血小板凝集半數(shù)有效

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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本文編號：2924964