植物源頭的活性成分具有生物毒性低、作用部位選擇性強(qiáng)和生物體內(nèi)適應(yīng)度較好等優(yōu)點(diǎn),是人類目前為止發(fā)現(xiàn)、提取活性成分,并加以應(yīng)用到新藥研發(fā)領(lǐng)域中的最主要來源。黃酮類化合物（黃酮和黃酮醇,也包括雙黃酮、異黃酮、雙氫黃醇、黃烷醇、新黃酮類、橙酮及花色苷等其他成分）作為活性物質(zhì)在豆科、蕓香科、金絲桃科、鼠李科、大戟科、蓼科植物等自然界中分布廣泛。越來越多新的生物活性隨著對(duì)黃酮類化合物研究的深入而被科學(xué)家發(fā)現(xiàn)并研究報(bào)道:抗菌、抗氧化、抗癌、抗抑郁、抗驚厥、抗炎癥感染、抗病毒及等中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用被揭示,發(fā)現(xiàn)和報(bào)道的新作用機(jī)制和活性結(jié)合位點(diǎn)以及此類化合物生物活性的多樣性和毒性低的特性也受到了人們的廣泛關(guān)注。在我們課題組尋找抗抑郁化合物時(shí),我們發(fā)現(xiàn)2′-羥基-4′-異戊烯氧基衍生物在10 mg/kg劑量下能夠顯著的減少小鼠在抑郁模型中不動(dòng)時(shí)間的持續(xù)時(shí)間（強(qiáng)迫游泳實(shí)驗(yàn)和小鼠懸尾實(shí)驗(yàn)）,顯示具有一定的抗抑郁活性。為了尋找副作用低且活性強(qiáng)的化合物,我們以3-萘-1-苯基-2-丙烯-1-酮為先導(dǎo)化合物,采用新藥設(shè)計(jì)原理,經(jīng)過克萊森縮合反應(yīng),設(shè)計(jì)成一系列3-萘基-1-取代苯基-2-丙烯-1-酮衍生物,對(duì)所合成的目標(biāo)... 

【文章來源】：浙江海洋大學(xué)浙江省

【文章頁數(shù)】：66 頁

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
ABSTRACT
第一章 前言
    1.1 引言
    1.2 抑郁癥研究進(jìn)展
        1.2.1 抑郁癥的定義、臨床表現(xiàn)及危害
        1.2.2 抑郁癥的病理及抗病機(jī)制的研究介紹
        1.2.3 抑郁癥的治療研究現(xiàn)狀
        1.2.4 神經(jīng)炎癥與神經(jīng)病理性疼痛之間介導(dǎo)作用的研究進(jìn)展
    1.3 黃酮類化合物抗抑郁癥活性的研究進(jìn)展
        1.3.1 天然黃酮物質(zhì)抗抑郁活性
        1.3.2 黃酮類衍生物抗抑郁和抗驚厥活性
        1.3.3 查耳酮和黃烷酮化合物抗抑郁活性
        1.3.4 黃酮類化合物的抗炎性感染和止痛作用
第二章 實(shí)驗(yàn)部分
    第一節(jié) 合成實(shí)驗(yàn)部分
        2.1 實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)與選題依據(jù)
        2.2 實(shí)驗(yàn)材料
            2.2.1 實(shí)驗(yàn)儀器
            2.2.2 實(shí)驗(yàn)藥品與試劑
            2.2.3 其他實(shí)驗(yàn)材料
        2.3 3-萘基1取代苯基2丙烯1酮衍生物的合成
            2.3.1 3-萘基1取代苯基2丙烯1酮衍生物的合成路線及方法
            2.3.2 3-萘基1取代苯基2丙烯1酮衍生物a-u的相關(guān)物理數(shù)據(jù)
            2.3.3 3-萘基1取代苯基2丙烯1酮衍生物a-u的光譜數(shù)據(jù)
    第二節(jié) 藥理實(shí)驗(yàn)部分
        2.1 藥物的配制與給藥劑量
        2.2 抗抑郁實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ?br>            2.2.1 強(qiáng)迫性游泳實(shí)驗(yàn)（FST）
            2.2.2 懸尾實(shí)驗(yàn)（TST）
            2.2.3 抗抑郁活性的統(tǒng)計(jì)方法
        2.3 抗炎實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ?br>        2.4 鎮(zhèn)痛實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ?br>第三章 實(shí)驗(yàn)結(jié)果
    3.1 合成實(shí)驗(yàn)
        3.1.1 3-萘基1取代苯基2丙烯1酮衍生物的合成
        3.1.2 3-萘基1取代苯基2丙烯1酮衍生物合成的注意事項(xiàng)
    3.2 3-萘基1取代苯基2丙烯1酮衍生物a-u的相關(guān)圖譜解析
1H-NMR）解析">        3.2.1 核磁共振氫譜（¹H-NMR）解析
13C-NMR)解析">        3.2.2 核磁共振碳譜(¹³C-NMR)解析
    3.3 藥理實(shí)驗(yàn)
        3.3.1 3-萘基1取代苯基2丙烯1酮衍生物的抗抑郁活性研究
        3.3.2 3-萘基1取代苯基2丙烯1酮衍生物a-u的抗炎鎮(zhèn)痛活性測(cè)試結(jié)果
第四章 討論
第五章 結(jié)論
參考文獻(xiàn)
致謝
在讀期間發(fā)表的學(xué)術(shù)論文和研究成果
附錄


【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]玉米須總黃酮抗炎鎮(zhèn)痛及對(duì)急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的改善作用研究[J]. 律廣富,仇志凱,常詩卓,林賀,路靜,葉豆丹,邱智東,林喆.  藥物評(píng)價(jià)研究. 2018(02)
[2]砂地柏總黃酮抗炎鎮(zhèn)痛作用實(shí)驗(yàn)研究[J]. 奧斯曼江·麥提圖爾蓀,劉濤,趙軍,陳燕,徐芳,馬龍.  新疆醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào). 2017(04)
[3]2’,4’,6’-三羥基查爾酮衍生物合成及抗抑郁活性研究[J]. 金洪國,周敏,何松彬,唐維國.  中華全科醫(yī)學(xué). 2016(01)
[4](E)-苯乙基-3-（3,5-二羥基-4-異丙基苯基）丙烯酸酯的抗炎作用及抗炎初步機(jī)制研究[J]. 曹雯,劉歡,韓清娟,管瀟,馮志強(qiáng),曹文軒,秦建波,李濱,張夢(mèng)軍,張惠靜.  免疫學(xué)雜志. 2015(01)
[5]抗炎性細(xì)胞因子與抑郁癥[J]. 徐說,林文娟.  生物化學(xué)與生物物理進(jìn)展. 2014(11)
[6]抑郁癥與炎癥[J]. 王真真,陳乃宏.  神經(jīng)藥理學(xué)報(bào). 2013(05)
[7]羅布麻葉總黃酮抗抑郁作用及其機(jī)制研究[J]. 鄭梅竹,吳山力,時(shí)東方,劉春明.  中草藥. 2012(12)
[8]葛根異黃酮抗抑郁作用的實(shí)驗(yàn)研究[J]. 王海嶺,師天元.  中國實(shí)驗(yàn)方劑學(xué)雜志. 2012(21)
[9]陸英煎劑對(duì)小鼠鎮(zhèn)痛作用的實(shí)驗(yàn)研究[J]. 吳麗霞,吳鐵松,鄭敏.  今日藥學(xué). 2012(08)
[10]2’,4’-二羥基查爾酮類化合物的抗抑郁活性研究[J]. 趙東海,張以忠,鄭中華.  時(shí)珍國醫(yī)國藥. 2010(05)

碩士論文
[1]白芍對(duì)小鼠的抗炎鎮(zhèn)痛效果及固有免疫分子機(jī)制研究[D]. 莫瓊.西南大學(xué) 2015
[2]蜜環(huán)菌發(fā)酵提取物對(duì)小鼠鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜及學(xué)習(xí)記憶作用的研究[D]. 吳珂.河南大學(xué) 2013
[3]姜黃提取物對(duì)小鼠鎮(zhèn)痛作用的研究及急性毒性試驗(yàn)[D]. 趙國安.吉林大學(xué) 2006



本文編號(hào)：2922359