目的:研究健康受試者口服氟羅沙星的藥動(dòng)學(xué)（PK）和藥效學(xué)（PD）,從而優(yōu)化氟羅沙星的臨床給藥方案。方法:采用三周期自身交叉對(duì)照的方式對(duì)15名健康受試者分別口服200,300,400 mg氟羅沙星片后,以高效液相色譜法（HPLC）測(cè)定血藥濃度,進(jìn)而求出藥動(dòng)學(xué)（PK）參數(shù)。體外藥效學(xué)（PD）研究是測(cè)定氟羅沙星對(duì)臨床分離的15種494株常見(jiàn)致病菌的最低抑菌濃度（MIC）。以AUC0-24/MIC作為氟羅沙星的PK/PD參數(shù)（靶值為100和125）,采用蒙特卡洛（Monte Carlo）模擬評(píng)價(jià)氟羅沙星的3種治療方案對(duì)不同分離菌株AUC0-24/MIC值的藥效學(xué)累積反應(yīng)分?jǐn)?shù)（CFR）。結(jié)果:以CFR>90%作為抗感染經(jīng)驗(yàn)治療的合理選擇,對(duì)于大腸桿菌和淋球菌引起的感染,或口服200 mg（qd）即可;對(duì)硝酸鹽陰性桿菌、腸桿菌屬和哈夫尼亞菌屬引起的感染,或口服300 mg（qd）即可;對(duì)于表葡球菌、銅綠假單胞菌、志賀菌屬、肺炎克雷伯桿菌、檸檬酸桿菌屬、普通變形桿菌、肺炎鏈球菌、沙門菌屬和金葡球菌（MSSA）引起的感染,或口服400 mg（qd）可獲得預(yù)期滿意的臨床療效并能有效預(yù)防細(xì)菌耐藥性產(chǎn)... 

【文章來(lái)源】：中國(guó)醫(yī)院藥學(xué)雜志. 2015年09期 第790-794頁(yè) 北大核心

【文章頁(yè)數(shù)】：5 頁(yè)

【部分圖文】：

圖１口服２００ｍｇＦＬＸ的藥時(shí)曲線圖Ｆｉｇ１Ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ－ｔｉｍｅｃｕｒｖｅｏｆｏｒａｌａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎｏｆ２００ｍｇＦＬＸ

項(xiàng)藥效學(xué)目標(biāo)靶值的ＣＦＲ［４］。３結(jié)果３．１氟羅沙星的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)１５名健康受試者分別單劑量口服氟羅沙星片２００，３００，４００ｍｇ后，各劑量下的藥－時(shí)曲線見(jiàn)圖１，２，３；經(jīng)計(jì)算所得其３種給藥方案的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)詳見(jiàn)表２。圖１口服２００ｍｇＦＬＸ的藥時(shí)曲線圖Ｆｉｇ１Ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ－ｔｉｍｅｃｕｒｖｅｏｆｏｒａｌａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎｏｆ２００ｍｇＦＬＸ圖２口服３００ｍｇＦＬＸ的藥時(shí)曲線圖Ｆｉｇ２Ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ－ｔｉｍｅｃｕｒｖｅｏｆｏｒａｌａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎｏｆ３００ｍｇＦＬＸ圖３口服４００ｍｇＦＬＸ的藥時(shí)曲線圖Ｆｉｇ３Ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ－ｔｉｍｅｃｕｒｖｅｏｆｏｒａｌａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎｏｆ４００ｍｇＦＬＸ表２３種給藥方案的氟羅沙星藥動(dòng)學(xué)參數(shù)比較（ｘ珚±ｓ，ｎ＝１５）Ｔａｂ２ＣｏｍｐａｒｉｓｏｎｏｆＰＫｐａｒａｍｅｔｅｒｓｏｆｆｌｅｒｏｘａｃｉｎｏｆｔｈｒｅｅｍｅｔｈｏｄｓ（ｘ珚±ｓ，ｎ＝１５）參數(shù)劑量組４００ｍｇ３００ｍｇ２００ｍｇＣｍａｘ４．５３±０．７１３．１１±０．５３２．０５±０．２７ｔｍａｘ２．０７（１．０８～３．２５）１．８７（１．３２～２．３７）１．８７（１．２３～２．３１）ｔ１／２β１１．５５±１．６２１０．９９±２．２３１１．８４±１．７８ＡＵＣ０－２４６１．１３±１０．６８３５．９８±５．０８２０．０３±７．０３ｔ１／２１１．５５±１．６２１０．９９±２．２３１１．８４±１．７８Ｖｄ５０．８７±８．１８４

者分別單劑量口服氟羅沙星片２００，３００，４００ｍｇ后，各劑量下的藥－時(shí)曲線見(jiàn)圖１，２，３；經(jīng)計(jì)算所得其３種給藥方案的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)詳見(jiàn)表２。圖１口服２００ｍｇＦＬＸ的藥時(shí)曲線圖Ｆｉｇ１Ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ－ｔｉｍｅｃｕｒｖｅｏｆｏｒａｌａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎｏｆ２００ｍｇＦＬＸ圖２口服３００ｍｇＦＬＸ的藥時(shí)曲線圖Ｆｉｇ２Ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ－ｔｉｍｅｃｕｒｖｅｏｆｏｒａｌａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎｏｆ３００ｍｇＦＬＸ圖３口服４００ｍｇＦＬＸ的藥時(shí)曲線圖Ｆｉｇ３Ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ－ｔｉｍｅｃｕｒｖｅｏｆｏｒａｌａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎｏｆ４００ｍｇＦＬＸ表２３種給藥方案的氟羅沙星藥動(dòng)學(xué)參數(shù)比較（ｘ珚±ｓ，ｎ＝１５）Ｔａｂ２ＣｏｍｐａｒｉｓｏｎｏｆＰＫｐａｒａｍｅｔｅｒｓｏｆｆｌｅｒｏｘａｃｉｎｏｆｔｈｒｅｅｍｅｔｈｏｄｓ（ｘ珚±ｓ，ｎ＝１５）參數(shù)劑量組４００ｍｇ３００ｍｇ２００ｍｇＣｍａｘ４．５３±０．７１３．１１±０．５３２．０５±０．２７ｔｍａｘ２．０７（１．０８～３．２５）１．８７（１．３２～２．３７）１．８７（１．２３～２．３１）ｔ１／２β１１．５５±１．６２１０．９９±２．２３１１．８４±１．７８ＡＵＣ０－２４６１．１３±１０．６８３５．９８±５．０８２０．０３±７．０３ｔ１／２１１．５５±１．６２１０．９９±２．２３１１．８４±１．７８Ｖｄ５０．８７±８．１８４７．７８±７．３６４５．７４±８．１８ＣＬｓ６．０５±１．１１５．５６±１．００４．７１±０．４

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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