【摘要】：目的合成制備芥子氣(SM)的重要氧化代謝產物二乙烯砜(DVS)的谷胱甘肽(GSH)加合物,并研究其體外與DNA的加合反應活性。方法以SM為起始原料,通過兩步氧化反應制備芥子亞砜(SMO)和芥子砜(SMO_2),在堿性條件下通過"脫氯"反應合成并純化獲得DVS,進而采用制備液相色譜純化獲得了DVS-GSH單加合物及其與鳥嘌呤或腺嘌呤形成的2種DVS雙加合物,并通過超高效液相色譜串聯(lián)質譜(UPLC-MS/MS)技術研究DVS-GSH與體外DNA的加合反應活性。核磁共振譜和高分辨質譜鑒定DVS加合物表征和結構。結果在水溶液中DVS與GSH的反應活性顯著高于SM,且生成的DVS-GSH單加合物也具有較強的反應活性,可與DNA的腺嘌呤和鳥嘌呤生成系列新的加合物,且與腺嘌呤加合物的豐度高于與鳥嘌呤加合物。結論 SM的氧化代謝產物DVS的二相代謝產物(DVS-GSH)與DNA體外仍具有較強的加合反應活性,其對DNA的損傷效應值得關注。

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