發(fā)布時(shí)間：2020-05-10 10:43

【摘要】：目的:通過合成得到一類新型的卟啉-白楊素衍生物,然后對(duì)所合成的目標(biāo)化合物進(jìn)行性能及初步活性檢測(cè),探究其體外抗腫瘤活性。希望得到一類療效更高、毒性更低并且具有靶向定位的抗腫瘤光敏化合物。方法:本課題先通過全合成得到幾種較適宜的卟啉單元,再利用碳鏈橋?qū)⒅c白楊素分子有機(jī)地結(jié)合,從而得到一類新型的卟啉-白楊素衍生物。通過1H NMR、MS、UV-vis等方法確證化合物結(jié)構(gòu)。通過UV-vis、熒光光譜的檢測(cè)獲得其特征吸收峰的波長。然后利用DPBF能夠捕獲單線態(tài)氧(1O2)的特性,在熒光光譜下測(cè)定特定波長處其熒光強(qiáng)度變化,從而檢測(cè)化合物單線態(tài)產(chǎn)生情況。另一方面,利用標(biāo)準(zhǔn)的MTT方法結(jié)合光動(dòng)力療法來初步探討化合物體外抗人胃癌MGC-803細(xì)胞以及人宮頸癌Hela細(xì)胞活性。利用流式細(xì)胞術(shù)檢測(cè)化合物4a對(duì)人宮頸癌細(xì)胞Hela的周期抑制以及凋亡情況。結(jié)果:本課題共合成了23個(gè)新型的卟啉-白楊素衍生物,并通過1H NMR、MS、UV-vis等對(duì)其進(jìn)行了結(jié)構(gòu)確證。單線態(tài)氧檢測(cè)結(jié)果顯示free-base類卟啉-白楊素衍生物具有較強(qiáng)的產(chǎn)生1O2的能力�？鼓[瘤細(xì)胞增殖活性檢測(cè)表明,2系列及4系列化合物在光照條件下,顯示出較好的體外抗腫瘤細(xì)胞增殖作用。此外,化合物4a能夠有效抑制Hela細(xì)胞增殖的G1期,并顯著誘導(dǎo)Hela細(xì)胞凋亡。結(jié)論:本課題成功合成了23個(gè)新型的卟啉-白楊素衍生物,通過對(duì)化合物的一系列性能檢測(cè)以及體外抗人胃癌細(xì)胞MGC-803以及人宮頸癌細(xì)胞Hela增殖的初步評(píng)價(jià),其中化合物4a顯示出進(jìn)一步研究的價(jià)值。本課題為抗腫瘤化合物的研究提供了一個(gè)新的方向。
【學(xué)位授予單位】：南華大學(xué)
【學(xué)位級(jí)別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2018
【分類號(hào)】：R965;R914

【參考文獻(xiàn)】

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1 宋秀道;何軍;馬錦;鄭興;雷小勇;劉運(yùn)美;郭玉;;7-O-羧烷基化白楊素衍生物的合成及其抗癌活性[J];合成化學(xué);2015年02期

2 黃素秋,孫魯民,葉嶠;卟啉化合物的研究(Ⅰ)——5-對(duì)羥苯基-10,15,20-三對(duì)甲氧苯基卟啉及其蒽醌衍生物的金屬絡(luò)合物的合成[J];高等學(xué)校化學(xué)學(xué)報(bào);1983年03期

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本文編號(hào)：2657182