【摘要】：近20年來(lái),我國(guó)癌癥發(fā)病率呈現(xiàn)逐年上升的趨勢(shì),隨著老齡化進(jìn)程的加快,我國(guó)癌癥發(fā)病率、死亡率還將不斷上升,這將對(duì)個(gè)人、社會(huì),乃至整個(gè)國(guó)家造成巨大的傷害。所以,尋找新的更高效的抗癌藥物己經(jīng)刻不容緩。研究表明,巴西木素類化合物以及含有1,2,3-三氮唑結(jié)構(gòu)單元的衍生物具有良好的抗腫瘤活性。論文在近年來(lái)課題組研究的基礎(chǔ)上,采用分子雜合手段,合成了一系列氮雜巴西木素—1,2,3-三氮唑雜合物,并對(duì)其體外抗腫瘤細(xì)胞毒活性進(jìn)行了研究,以期發(fā)現(xiàn)具有抗腫瘤活性的先導(dǎo)化合物。論文分為兩個(gè)章節(jié)。第一章主要對(duì)近年來(lái)巴西木素和氮雜巴西木素類化合物以及含有1,2,3-三氮唑結(jié)構(gòu)單元的化合物的生理活性研究進(jìn)行了綜述。第二章對(duì)氮雜巴西木素—1,2,3-三氮唑雜合物的合成及抗腫瘤活性進(jìn)行了研究。運(yùn)用分子雜合手段,共合成了32個(gè)結(jié)構(gòu)新穎的氮雜巴西木素—1,2,3-三氮唑化合物,并對(duì)該類化合物的體外抗腫瘤細(xì)胞毒活性進(jìn)行了篩選。研究表明,以陽(yáng)性對(duì)照品DDP做參照,化合物k3和k10表現(xiàn)出較好的抗腫瘤細(xì)胞毒活性,化合物k3對(duì)肝癌(SMMC-7721)、肺癌(A549)、結(jié)腸癌(SW480)、乳腺癌(MCF-7)四種腫瘤細(xì)胞的IC50值依次為7.53、11.46、16.35、10.82 μM�；衔飇10對(duì)SMMC-7721、A549、SW480、MCF-7四種腫瘤細(xì)胞也有較好的抑制作用,IC50值分別為6.4、11.25、10.10、7.32 μM。總體而言,論文合成了32個(gè)氮雜巴西木素—1,2,3-三氮唑化合物,有兩個(gè)化合物對(duì)SMMC-7721、A549、SW480、MCF-7四種腫瘤細(xì)胞具有較好的抑制作用。在論文的基礎(chǔ)上,將分析其構(gòu)效關(guān)系,對(duì)這32個(gè)化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾或成鹽反應(yīng),為獲得更好的抗腫瘤活性的先導(dǎo)化合物奠定基礎(chǔ)。
【圖文】：

圖２．１０構(gòu)效關(guān)系分析逡逑２．４結(jié)論逡逑論文運(yùn)用分子雜合手段，，共合成了邋３２個(gè)結(jié)構(gòu)新穎的氮雜巴西木素一邋１，邋２，邋３－三逡逑氮唑化合物，并對(duì)該類化合物的體外抗腫瘤細(xì)胞毒活性進(jìn)行了篩選。研宄表明，逡逑以陽(yáng)性對(duì)照品ＤＤＰ做參照，化合物ｋ３和ｋｌＯ表現(xiàn)出較好的抗腫瘤細(xì)胞毒活性，逡逑化合物ｋ３對(duì)肝癌（ＳＭＭＣ－７７２１）、肺癌（Ａ５４９）、結(jié)腸癌（ＳＷ４８０邋）、乳腺癌（ＭＣＦ－７邋）逡逑四種腫瘤細(xì)胞的ＩＣ５0值依次為７．５３、１１．４６、１６．３５、１０．８２邋ｎＭ�；衔铮耄欤蠈�(duì)逡逑３９逡逑
【學(xué)位授予單位】：云南大學(xué)
【學(xué)位級(jí)別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2019
【分類號(hào)】：O626;TQ460.6;R96

【參考文獻(xiàn)】

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1 汪學(xué)全;劉衛(wèi);段素月;羊曉東;張洪彬;;巴西木素類天然產(chǎn)物的合成研究進(jìn)展[J];有機(jī)化學(xué);2015年08期

2 汪學(xué)全;李艷;羊曉東;張洪彬;;氮雜Brazilin-咪唑鹽雜合物的設(shè)計(jì)、合成及細(xì)胞毒活性研究[J];有機(jī)化學(xué);2015年06期

3 李爭(zhēng)春;郭彩霞;白寶清;任英瑜;孟穎;王志娟;張生萬(wàn);;蘇木水提物化學(xué)組成分析及有效成分的純化結(jié)構(gòu)表征[J];中草藥;2014年08期

4 趙莉莉;王國(guó)平;楊喜花;張

本文編號(hào)：2648534