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不同分子量美沙拉嗪PEG修飾物的大鼠在體腸吸收研究

發(fā)布時(shí)間:2020-03-15 05:15
【摘要】:目的對(duì)系列分子量的美沙拉嗪PEG修飾物(5-ASAm PEG)的大鼠腸道吸收動(dòng)力學(xué)特征進(jìn)行考察。方法采用單向灌流技術(shù)考察5-ASA-m PEG的大鼠在體腸吸收性質(zhì),以高效液相色譜法測(cè)定灌流液中藥物的濃度。結(jié)果考察范圍內(nèi)藥物濃度及藥物吸收部位對(duì)藥物吸收速率常數(shù)(K_a)和表觀吸收系數(shù)(P_(app))無顯著性影響。灌流速度及5-ASAm PEG分子量在考察范圍內(nèi)對(duì)K_a及P_(app)具有明顯影響。結(jié)論5-ASA-m PEG修飾物在全腸道均有吸收,無明顯吸收特定部位,初步判定其吸收機(jī)制為被動(dòng)擴(kuò)散;隨5-ASA-m PEG分子量提高,其腸道吸收呈下降趨勢(shì),表明PEG修飾能夠抑制5-ASA的腸道吸收過程。

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