【摘要】：以前藥三苯基膦(TPP)-白藜蘆醇(1)為模型藥,采用薄膜分散法制備RGD修飾的線粒體靶向長循環(huán)脂質體(RLP-TPP-1脂質體)。首先將TPP與抗腫瘤藥1共價結合得到線粒體靶向前藥TPP-1,然后將其包載于脂質雙分子層中,最后通過后插法在脂質體表面連接長循環(huán)的聚乙二醇(PEG)和細胞靶向肽RGD。所得RLP-TPP-1脂質體呈球形,分布均勻,平均粒徑(128.1±3.4)nm,ζ電位(-20.28±1.68)mV,包封率(75.6±0.8)%。體外細胞毒性試驗表明,空白脂質體對表面過表達anb3受體的MDA-MB-231細胞無明顯毒性,但載藥脂質體對MDA-MB-231細胞的增殖具有明顯抑制作用,且呈濃度依賴性。其中,RLP-TPP-1組IC50值最低(4.95mmol/L)。細胞攝取試驗表明,孵育4 h后,腫瘤細胞對RGD修飾脂質體的攝取顯著高于未修飾脂質體組。采用JC-1染色法考察制品的線粒體靶向作用,結果顯示RLP-TPP-1脂質體組線粒體靶向效果最佳,凋亡細胞增多。

【參考文獻】

相關期刊論文 前3條

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2 湯s，

本文編號：2580661