【摘要】：為發(fā)現(xiàn)新的抗腫瘤氟喹諾酮先導(dǎo)化合物,用噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑酮稠雜環(huán)作為環(huán)丙沙星C-3羧基的等排體,進(jìn)一步與芳香醛發(fā)生Claisen縮合構(gòu)建成C-3稠雜環(huán)α,β-不飽和酮類目標(biāo)化合物6a~6r,其結(jié)構(gòu)經(jīng)元素分析、1H NMR、MS確證。采用MTT法評(píng)價(jià)了目標(biāo)化合物對(duì)人肝癌Hep-3B細(xì)胞、人胰腺癌Capan-1細(xì)胞及人白血病HL60細(xì)胞的體外增值抑制活性。結(jié)果表明,18個(gè)目標(biāo)化合物對(duì)3種實(shí)驗(yàn)癌細(xì)胞的抗增殖活性均顯著高于母體環(huán)丙沙星1的活性,其中對(duì)Capan-1細(xì)胞的活性最強(qiáng),尤其是苯環(huán)帶有吸電子羧基(6k、6m)和磺酰胺基(6q、6r)化合物的活性相當(dāng)于或優(yōu)于對(duì)照抗腫瘤藥物阿霉素的活性。以上的結(jié)果表明,氟喹諾酮C-3羧基用稠雜環(huán)不飽和酮取代有利于提高其抗腫瘤活性。

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