【摘要】：目的制備特立氟胺經(jīng)皮吸收貼劑,評(píng)價(jià)其體內(nèi)外經(jīng)皮透過(guò)行為。方法有機(jī)溶媒揮散法制備特立氟胺壓敏膠分散型貼劑;采用水平雙室擴(kuò)散池,以離體兔皮為通透屏障,單因素考察法篩選貼劑系統(tǒng)中的壓敏膠、載藥量及促透劑;以家兔為實(shí)驗(yàn)動(dòng)物,考察特立氟胺經(jīng)皮吸收貼劑及注射液在體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)行為,用HPLC法測(cè)定血藥濃度,Win Nonlin湟軟件求算藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)并進(jìn)行體內(nèi)外相關(guān)性評(píng)價(jià)。結(jié)果特立氟胺貼劑最優(yōu)處方為DURO-TAK湟1壓敏膠,質(zhì)量分?jǐn)?shù)為10%的氮酮和2.75%的特立氟胺。體內(nèi)結(jié)果表明血藥濃度在(12.92±3.95)h達(dá)到峰值,達(dá)峰質(zhì)量濃度為(5.44±1.36)mg·L-1,MRT(mean retention time,MRT)達(dá)(16.30±3.70)h,血藥濃度可長(zhǎng)時(shí)間維持;體內(nèi)外相關(guān)系數(shù)為0.9822。結(jié)論所制備的特立氟胺貼劑體內(nèi)藥物濃度平緩,體內(nèi)外相關(guān)性良好。

【參考文獻(xiàn)】

相關(guān)期刊論文 前1條

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【共引文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：2568551