【摘要】：目的:為臨床合理使用抗血小板聚集藥物替格瑞洛提供參考。方法:歸納和整理近幾年國內外有關替格瑞洛的文獻報道和臨床研究,對替格瑞洛藥動學、藥效學、安全性等方面的研究進展進行綜述。結果:替格瑞洛為新型環(huán)戊基三唑嘧啶類藥物,通過可逆性與血小板表面P2Y12受體結合抑制其與二磷酸腺苷結合,發(fā)揮抗血小板聚集作用。與氯吡格雷相比,具有起效迅速、停藥后血小板功能恢復較快、有效降低心血管不良事件的發(fā)生等優(yōu)勢,同時不增加嚴重出血風險,具有很好的耐受性與安全性,且具有長期成本-效果優(yōu)勢。結論:替格瑞洛是一個很有潛力的新型血小板表面P2Y12受體拮抗藥,在急性冠脈綜合征治療中優(yōu)于氯吡格雷。
【圖文】：

近幾年國內外有關替格瑞洛的文獻報道和臨床研究，對其藥動學、安全性等方面的研究進行綜述。1結構及作用特點替格瑞洛（商品名：倍林達，批準文號：H20120486，規(guī)格：90mg）是環(huán)戊基三唑嘧啶類藥物，為血小板表面P2Y12受體拮抗藥，通過可逆性與該受體結合，發(fā)揮抗血小板聚集作用[4]。化學名為（1S，2S，3R，5S）-3-[7-[（[1R，2S）-2（-3，4-二氟苯基）環(huán)丙基]氨基]-5-丙硫基-3H-1，2，，3-三唑基[4，5-d]嘧啶-3-基]-5-（2-羥乙氧基）環(huán)戊烷-1，2-二醇，分子式為C23H28F2N6O4S[7]。化學結構見圖1。圖1替格瑞洛的化學結構Fig1ChemicalstructureofTicagrelor2藥動學替格瑞洛目前已在穩(wěn)定型冠心病患者、ACS患者及健康人群中進行了藥動學研究。結果表明，該藥物及其活性代謝產物AR-C124910XX均具有線性藥動學特點[8]。2.1吸收替格瑞洛90mg，bid，口服后可迅速被吸收，達峰時間（tmax）為2h；而對于未曾服用過氯吡格雷的ACS患者，tmax為3h。該藥物半衰期（t1/2）為7～12h，平均生物利用度約為36％[2，9]。研究顯示，高脂飲食可使替格瑞洛曲線下面積（Areaunderthecurve，AUC）增加21％，而不影響峰濃度（cmax）；但可使AR-C124910XX的cmax降低22％，卻不影響其AUC[7]。食物并不影響替格瑞洛的吸收，所以該藥物飯前、飯后均可服用。2.2分布研究顯示，替格瑞洛及AR-C124910XX主要分布于血液中，該藥物穩(wěn)態(tài)分布容積約為87.5L，不受患者性別和年齡影響，其與人血漿蛋白結合率超過99％[7，9]。2.3代謝TengR等[10]研究表明，替格瑞洛在肝臟可代謝為10多種產物，主要代謝產物為AR-C124910XX及少數的AR-C133913XX等，其中約有30％～40％的藥物代謝為AR-C124910XX。研究

【參考文獻】

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