【摘要】：目的:制備載阿霉素聚乳酸羥基乙酸-聚賴氨酸-聚乙二醇(PLGA-PLL-PEG)納米粒,并研究其抑瘤作用。方法:應(yīng)用PLGA-PLL和活化PEG聚合而成的PLGA-PLL-PEG為載體包載阿霉素,制得載阿霉素PLGA-PLL-PEG納米粒。檢測納米粒的形態(tài)大小、粒徑分布、阿霉素的含量,計算載藥量和包封率,比較納米粒和阿霉素在144 h內(nèi)的累積釋放率(Q)和對乳腺癌HeLa細胞的增殖抑制率,計算半數(shù)抑制率(IC_(50))。結(jié)果:所制載阿霉素PLGA-PLL-PEG納米粒為規(guī)則圓形,分散性良好,無黏連,平均粒徑為(136.7±9.3)nm(n=5),平均包封率為(76.67±8.63)%,平均載藥量為(3.86±0.55)%(n=3);阿霉素的Q_(12h)達100%,載阿霉素PLGA-PLL-PEG納米粒的Q_(24h)為52.9%、Q_(144h)為81.2%。載阿霉素PLGA-PLL-PEG納米粒對HeLa細胞的增殖抑制率較阿霉素增長緩慢,二者的IC_(50)分別為1.844、0.345μg/mL。結(jié)論:成功制得載阿霉素PLGA-PLL-PEG納米粒,其具有良好的緩釋效果,其抑瘤作用強于阿霉素。
【圖文】：

含藥培養(yǎng)基，每孔加入200μL含10％MTT（0.5mg/mL）的達爾伯克氏改良伊格爾培養(yǎng)基（DMEM培養(yǎng)基），繼續(xù)培養(yǎng)4h后，棄含MTT的培養(yǎng)基，每孔加入200μL的DMSO。用酶標(biāo)儀測定490nm波長下的光密度（OD），計算細胞增殖抑制率，細胞增殖抑制率（％）＝（1－加藥孔OD值）/空白對照孔OD值×100％。應(yīng)用SPSS18.0軟件計算細胞半數(shù)抑制濃度（IC50）。3結(jié)果3.1納米粒的表征所制載阿霉素PLGA-PLL-PEG納米粒為規(guī)則圓形，分散性良好，無黏連，平均粒徑為（136.7±9.3）nm（n＝5）。載阿霉素PLGA-PLL-PEG納米粒的透射電鏡圖見圖1，粒徑分布見圖2。3.2納米粒的包封率與載藥量所制3批載阿霉素PLGA-PLL-PEG納米粒的包封率分別為77.6％、74.9％、77.5％，平均值為（76.67±8.63）％；載藥量分別為3.85％、3.78％、3.95％，，平均值為圖1載阿霉素PLGA-PLL-PEG納米粒的透射電鏡圖Fig1TEMimagesofadriamycin-loadedPLGA-PLL-PEGnanoparticles141210864200.1110100100010000粒徑，nm率比，％圖2載阿霉素PLGA-PLL-PEG納米粒的粒徑分布Fig2Particlesizedistributionofadriamycin-loadedPLGA-PLL-PEGnanoparticles··2263

?加入200μL含10％MTT（0.5mg/mL）的達爾伯克氏改良伊格爾培養(yǎng)基（DMEM培養(yǎng)基），繼續(xù)培養(yǎng)4h后，棄含MTT的培養(yǎng)基，每孔加入200μL的DMSO。用酶標(biāo)儀測定490nm波長下的光密度（OD），計算細胞增殖抑制率，細胞增殖抑制率（％）＝（1－加藥孔OD值）/空白對照孔OD值×100％。應(yīng)用SPSS18.0軟件計算細胞半數(shù)抑制濃度（IC50）。3結(jié)果3.1納米粒的表征所制載阿霉素PLGA-PLL-PEG納米粒為規(guī)則圓形，分散性良好，無黏連，平均粒徑為（136.7±9.3）nm（n＝5）。載阿霉素PLGA-PLL-PEG納米粒的透射電鏡圖見圖1，粒徑分布見圖2。3.2納米粒的包封率與載藥量所制3批載阿霉素PLGA-PLL-PEG納米粒的包封率分別為77.6％、74.9％、77.5％，平均值為（76.67±8.63）％；載藥量分別為3.85％、3.78％、3.95％，平均值為圖1載阿霉素PLGA-PLL-PEG納米粒的透射電鏡圖Fig1TEMimagesofadriamycin-loadedPLGA-PLL-PEGnanoparticles141210864200.1110100100010000粒徑，nm率比，％圖2載阿霉素PLGA-PLL-PEG納米粒的粒徑分布Fig2Particlesizedistributionofadriamycin-loadedPLGA-PLL-PEGnanoparticles··2263
【作者單位】： 首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京世紀(jì)壇醫(yī)院藥劑科;解放軍總醫(yī)院老年醫(yī)學(xué)研究所;
【分類號】：R943;R96

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本文編號：2552082