【摘要】：目的制備延胡索乙素胃漂浮緩釋微球。方法乳化-溶劑揮發(fā)法制備微球。在單因素試驗(yàn)基礎(chǔ)上,以乙基纖維素質(zhì)量濃度、藥輔比(延胡索乙素/乙基纖維素)、聚乙烯醇質(zhì)量濃度為影響因素,載藥量、產(chǎn)率、釋放度、包封率為評(píng)價(jià)指標(biāo),正交試驗(yàn)優(yōu)化制備工藝,再進(jìn)行體外評(píng)價(jià)。結(jié)果最佳條件為乙基纖維素質(zhì)量濃度4 mg/m L,藥輔比3∶4,聚乙烯醇質(zhì)量濃度0.5 mg/m L。所得微球圓整均勻,無黏連現(xiàn)象,平均粒徑518.5μm,產(chǎn)率(79.84±4.46)%,包封率(94.06±0.52)%,載藥量(40.31±0.22)%,并均能立即起漂,持續(xù)12 h。緩釋12 h時(shí),其釋藥量達(dá)90%。粉末休止角23.66°,堆密度0.452 g/m L,顯示出良好的流動(dòng)性。結(jié)論該方法簡(jiǎn)單穩(wěn)定,所制備的延胡索乙素胃漂浮緩釋微球載藥量和包封率均較高,漂浮和緩釋性能較好。
【圖文】：

圖1微球形態(tài)Fig.1Microspheres’morphologies微球的平均粒徑為518.5μm，在20～40目范圍內(nèi)者占總量的78.66%。圖2微球粒徑分布Fig.2Microspheres’particlesizedistribution2.10.3載藥量和包封率測(cè)定取適量微球，按“2.6”項(xiàng)下方法測(cè)定其載藥量和包封率，結(jié)果見表4，可知兩者均較高，而且穩(wěn)定。表5微球載藥量和包封率(n=3)Tab.5Microspheres’drugloadingsandencapsulationefficiencies(n=3)批號(hào)載藥量/%包封率/%2011120140.0693.472011120240.4894.452011120340.4094.26x±s40.31±0.2294.06±0.522.10.4體外漂浮性能評(píng)價(jià)取3批微球，按“2.7”下方法評(píng)價(jià)其體外漂浮性能。結(jié)果，微球在體外介質(zhì)中均能立即起漂，放置12h后仍均呈現(xiàn)漂浮狀態(tài)，體外漂浮性能較好。2.10.5體外釋放行為評(píng)價(jià)取微球適量，按“2.8”下方法評(píng)價(jià)其體外釋放行為，發(fā)現(xiàn)其釋藥平穩(wěn)緩慢，12h基本釋放完全，緩釋性能較好。具體見圖3。圖3微球體外釋藥曲線Fig3Microspheres’invitrodrugreleasecurves2.10.6粉體學(xué)特性取3批微球，將其從漏斗上方緩慢加入，從漏斗底部漏出的微球在水平面上形成圓錐狀堆積體，精密測(cè)量堆積體底部半徑Ｒ和圓錐高度H，由公式tanθ=H/Ｒ計(jì)算，測(cè)得微球休止角為23.66°，表明其流動(dòng)性較好。再稱取適量微球，使其緩慢通過漏斗，置于10mL量筒中，桌面上輕敲至體積不再減小為止，測(cè)定其堆容積和質(zhì)量，計(jì)算出微球堆密度(微球質(zhì)量/堆容積)為0.452g/mL，適合裝膠囊，并具有良好的漂浮性能。3討論延胡索乙素為脂溶性藥物，故本實(shí)驗(yàn)采用O/W型乳化-溶劑揮發(fā)法制備微球，發(fā)現(xiàn)其為中空結(jié)構(gòu)，使其自身具備較好的漂浮能力。單因素試驗(yàn)表明，以乙酸乙酯為有機(jī)相的成球效果更好，無黏連［9-11］。以聚乙烯醇為乳化劑時(shí)，可?

圖1微球形態(tài)Fig.1Microspheres’morphologies微球的平均粒徑為518.5μm，在20～40目范圍內(nèi)者占總量的78.66%。圖2微球粒徑分布Fig.2Microspheres’particlesizedistribution2.10.3載藥量和包封率測(cè)定取適量微球，按“2.6”項(xiàng)下方法測(cè)定其載藥量和包封率，結(jié)果見表4，可知兩者均較高，而且穩(wěn)定。表5微球載藥量和包封率(n=3)Tab.5Microspheres’drugloadingsandencapsulationefficiencies(n=3)批號(hào)載藥量/%包封率/%2011120140.0693.472011120240.4894.452011120340.4094.26x±s40.31±0.2294.06±0.522.10.4體外漂浮性能評(píng)價(jià)取3批微球，按“2.7”下方法評(píng)價(jià)其體外漂浮性能。結(jié)果，，微球在體外介質(zhì)中均能立即起漂，放置12h后仍均呈現(xiàn)漂浮狀態(tài)，體外漂浮性能較好。2.10.5體外釋放行為評(píng)價(jià)取微球適量，按“2.8”下方法評(píng)價(jià)其體外釋放行為，發(fā)現(xiàn)其釋藥平穩(wěn)緩慢，12h基本釋放完全，緩釋性能較好。具體見圖3。圖3微球體外釋藥曲線Fig3Microspheres’invitrodrugreleasecurves2.10.6粉體學(xué)特性取3批微球，將其從漏斗上方緩慢加入，從漏斗底部漏出的微球在水平面上形成圓錐狀堆積體，精密測(cè)量堆積體底部半徑Ｒ和圓錐高度H，由公式tanθ=H/Ｒ計(jì)算，測(cè)得微球休止角為23.66°，表明其流動(dòng)性較好。再稱取適量微球，使其緩慢通過漏斗，置于10mL量筒中，桌面上輕敲至體積不再減小為止，測(cè)定其堆容積和質(zhì)量，計(jì)算出微球堆密度(微球質(zhì)量/堆容積)為0.452g/mL，適合裝膠囊，并具有良好的漂浮性能。3討論延胡索乙素為脂溶性藥物，故本實(shí)驗(yàn)采用O/W型乳化-溶劑揮發(fā)法制備微球，發(fā)現(xiàn)其為中空結(jié)構(gòu)，使其自身具備較好的漂浮能力。單因素試驗(yàn)表明，以乙酸乙酯為有機(jī)相的成球效果更好，無黏連［9-11］。以聚乙烯醇為乳化劑時(shí)，可?
【作者單位】： 浙江中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)院;金華市中心醫(yī)院;
【基金】：浙江省科學(xué)技術(shù)廳公益技術(shù)研究社會(huì)發(fā)展項(xiàng)目(2015C33124) 浙江省中醫(yī)藥科技計(jì)劃項(xiàng)目(2009CA103)
【分類號(hào)】：R943

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本文編號(hào)：2551843