【摘要】：以柚皮素(naringenin,NAR)為模型藥物,異煙酰胺(isonicotinamide,INT)為共晶形成物(CCF),研究NAR-INT共晶在不同溶劑(甲醇、乙醇、異丙醇和乙酸乙酯)中的形成熱力學(xué)。通過混懸液結(jié)晶法制備化學(xué)計量比為1∶2的NAR-INT共晶,考察了共晶在水中的溶出行為,測定其在不同溶劑和不同溫度下的溶解度,采用絡(luò)合模型計算共晶的溶度積(K_(sp))、絡(luò)合常數(shù)(K_(12))及反應(yīng)吉布斯自由能(ΔG)等熱力學(xué)參數(shù),同時繪制不同溫度下的NAR-INT-溶劑三元相圖。研究表明,NAR-INT共晶在乙醇、異丙醇和乙酸乙酯中符合1∶2溶液絡(luò)合模型,而在甲醇中符合無溶液絡(luò)合模型。NAR-INT共晶的生成是一個熵減放熱的自發(fā)反應(yīng)(ΔG0、ΔH0、ΔS0),而共晶的溶解為吸熱過程(Δ_(sol)H_m0)。隨著溫度升高,K_(sp)逐漸增大,而K_(12)逐漸減小,共晶的溶解加快,不利于NAR和INT的絡(luò)合,不易生成共晶。比較共晶在4種溶劑中的三元相圖,發(fā)現(xiàn)在乙酸乙酯中的單相不飽和溶液區(qū)域最小,共晶在乙酸乙酯中最易形成。該熱力學(xué)研究為NAR-INT共晶的制備條件優(yōu)化奠定了理論和應(yīng)用基礎(chǔ)。
【作者單位】： 中國藥科大學(xué)藥學(xué)院藥劑教研室;中國藥科大學(xué)藥學(xué)院中藥制劑教研室;
【基金】：江蘇省自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(BK20130659,BK20141351,BK20151438) 江蘇省青藍(lán)工程資助 江蘇省高校品牌專業(yè)建設(shè)工程資助項(xiàng)目
【分類號】：R943

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本文編號：2541302