【摘要】：建立了液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜法測定人血漿中的替諾福韋,考察空腹及餐后口服富馬酸替諾福韋二吡呋酯片的人體生物等效性及藥動學(xué)差異。采用隨機(jī)自身交叉試驗,將48名健康男性志愿者隨機(jī)分為2組,每組再隨機(jī)分為2個亞組,分別于空腹和餐后口服給予受試或參比制劑300 mg,清洗1周后交叉給藥。空腹口服受試和參比制劑后,血漿中替諾福韋的主要藥動學(xué)參數(shù)分別為:tmax(0.86±0.53)和(0.93±0.37)h,cmax(487.6±147.2)和(443.1±131.3)ng/ml,t1/2(20.09±3.97)和(20.39±4.78)h,以AUC0→∞計算,受試制劑的相對生物利用度為(103.38±23.53)%。餐后口服受試和參比制劑后,血漿中替諾福韋的主要藥動學(xué)參數(shù)分別為:tmax(1.34±0.45)和(1.28±0.36)h,cmax(410.3±118.1)和(379.3±88.7)ng/ml,t1/2(15.57±4.12)和(16.47±4.96)h,以AUC0→∞計算,受試制劑的相對生物利用度為(107.91±15.34)%�？崭辜安秃蠼o藥試驗結(jié)果均表明受試制劑與參比制劑在健康志愿者體內(nèi)具有生物等效性。
[Abstract]:A liquid chromatography-tandem mass spectrometry (LC-MS) was established for the determination of tenofovir in human plasma. The bioequivalence and pharmacokinetics of tenofovir fumarate dipyrifuroxime tablets were investigated by fasting and postprandial oral administration of tenofovir fumarate difurofuride tablets. Forty-eight healthy male volunteers were randomly divided into two groups. Each group was randomly divided into 2 subgroups. The subjects or reference preparations were given oral administration on an empty stomach and after meal for one week, and then the drug was cross-administered for one week. After fasting oral administration of tenofovir and reference preparation, the main pharmacokinetics parameters of tenofovir in plasma were: tmax (0.86 鹵0.53) and (0.93 鹵0.37) h, cmax (487.6 鹵147.2) and (443.1 鹵131.3) ng/ml,t1/2 (20.09 鹵3.97) and (20.39 鹵4.78) h, respectively. the relative bioavailability of tenofovir was (103.38 鹵23.53)%. The main pharmacokinetics parameters of tenofovir in plasma were: tmax (1.34 鹵0.45) and (1.28 鹵0.36) h, cmax (410.3 鹵118.1) and (379.3 鹵88.7) ng/ml,t1/2 (15.57 鹵4.12) and (16.47 鹵4.96) h, respectively. the relative bioavailability of tenofovir was (107.91 鹵15.34)%. The results of fasting and postmeal administration showed that the tested preparation and reference preparation were bioequivalent in healthy volunteers.
【作者單位】： 四川大學(xué)華西藥學(xué)院臨床藥學(xué)研究中心;同濟(jì)大學(xué)附屬第十人民醫(yī)院;
【分類號】：R96

【共引文獻(xiàn)】

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本文編號：2526510