【摘要】：目的建立與優(yōu)化體外脂解模型,并研究灰黃霉素(griseofuvin,GRI)自納米乳(self-nanoemulsifying drug delivery systems,SNEDDS)體外脂解過程中藥物動態(tài)分布情況。方法以甘油三酯(triglyceride,TG)脂解的程度和速度為指標(biāo)優(yōu)化體外脂解模型,采用優(yōu)化的模型研究甘油三酯的結(jié)構(gòu)及含量對灰黃霉素自納米乳(GRI-SNEDDS)體外脂解過程中藥物在水性膠束相、沉淀相及脂質(zhì)相動態(tài)分布的影響。結(jié)果優(yōu)化后體外脂解體系組成:胰脂酶濃度800 U·m L-1,膽鹽/磷脂膠束濃度為5/1.25mmol·L-1,緩沖體系是50 mmol·L-1Trizma maleate,中鏈甘油三酯(medium chain triglyceride,MCT)的脂解選擇一次性加入5mmol·L-1Ca2+,而長鏈甘油三酯(long chain triglyceride,LCT)則是逐步加入0.008 mmol·min-1Ca2+。相同甘油三酯含量下,長鏈甘油三酯自納米乳脂解后水性膠束相中灰黃霉素的百分含量比中鏈甘油三酯自納米乳高;灰黃霉素自納米乳中甘油三酯含量增加一倍后,長鏈甘油三酯自納米乳脂解后水性膠束相中灰黃霉素的百分含量顯著提高了32.4%,而中鏈甘油三酯自納米乳僅提高5.7%。結(jié)論甘油三酯的脂解程度和速度與其自身結(jié)構(gòu)、組成及體外脂解體系的組成有關(guān)。與非脂解相比,體外脂解后灰黃霉素由單一分散在水相油滴中變?yōu)榉植荚谒阅z束相、沉淀相及脂質(zhì)相,并隨油的組成及濃度變化而有所變化。這些研究結(jié)果為自納米乳的吸收機(jī)制提供有價值的參考。
【圖文】：

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本文編號：2526426