【摘要】：目的考察健康受試者單次和連續(xù)肌肉注射精氨酸酮洛芬后的藥代動力學(xué)特點,并觀察安全性。方法采用3劑量組,開放、隨機、平行的單中心設(shè)計,30名健康受試者分別接受單次肌肉注射50、100、200 mg的注射用精氨酸酮洛芬,10名健康受試者連續(xù)4 d,每天3次接受50 mg的注射用精氨酸酮洛芬后,用HPLC法測定血藥濃度。結(jié)果單次肌肉注射注射用精氨酸酮洛芬50、100、200 mg后的主要藥代動力學(xué)參數(shù)為AUC0-24分別為(11.796±1.713)mg·h·L-1、(21.507±4.805)mg·h·L-1和(51.802±13.537)mg·h·L-1,t1/2分別為(1.996±0.299)h、(3.630±1.117)h和(3.147±0.919)h,tmax分別為(0.525±0.171)h、(0.533±0.125)h和(0.750±0.167)h,ρmax分別為(6.151±1.378)mg·L-1、(9.961±2.549)mg·L-1和(20.284±4.865)mg·L-1。連續(xù)注射注射用精氨酸酮洛芬50 mg后的主要藥代動力學(xué)參數(shù)為AUCss為(9.572±1.958)mg·h·L-1;AUC0-24為(9.984±2.067)mg·h·L-1,t1/2為(2.597±0.924)h,tmax為(0.417±0.088)h,ρmax為(4.994±1.252)mg·L-1,蓄積因子R為(1.143±0.132)。結(jié)論單次注射50、100、200 mg注射用精氨酸酮洛芬后,酮洛芬在體內(nèi)符合線性動力學(xué)特征。多次注射50 mg注射用精氨酸酮洛芬后,酮洛芬在人體內(nèi)幾乎無蓄積。
[Abstract]:Objective to investigate the pharmacokinetics and safety of arginine ketoprofen in healthy subjects after single and continuous intramuscular injection of arginine ketoprofen. Methods using 3 dose group, open, random and parallel single center design, 30 healthy subjects received single intramuscular injection of 50100200 mg arginine ketoprofen, 10 healthy subjects received 50 mg of arginine ketoprofen 3 times a day for 4 days, and the blood drug concentration was measured by HPLC method. Results after single intramuscular injection of arginine ketoprofen for 50100200 mg, the main pharmacokinetics parameters were AUC0-24 (11.796 鹵1.713) mg h / L 鈮，

本文編號：2525674