【摘要】：以吖啶和芐胺為關鍵片段,通過不同長度的碳鏈連接,合成了9個乙酰膽堿酯酶(AChE)抑制劑,并經(jīng)核磁共振和高分辨質(zhì)譜分析確證結構。測試了目標化合物對AChE的體外抑制活性。結果顯示,目標化合物對AChE的抑制活性隨著連接鏈長度的增加而提高;六碳鏈化合物的活性最佳(IC_(50)=17.19 nmol/L)。本研究還通過計算機模擬對接分析,對活性測試結果進行了解析。
[Abstract]:Nine acetylcholinesterase (AChE) inhibitors were synthesized by carbon chain bonding with acridine and benzylamine as key fragments, and their structures were confirmed by nuclear magnetic resonance (NMR) and high resolution mass spectrometry (HRMS). The inhibitory activity of the target compound on AChE in vitro was tested. The results showed that the inhibitory activity of the target compound against AChE increased with the increase of the length of the connecting chain, and the activity of the six-carbon chain compound was the best (IC_ (50) = 17.19 nmol/L). In this study, the results of activity test were analyzed by computer simulation and docking analysis.
【作者單位】： 上海交通大學藥學院;上海交通大學-安捷倫科技藥物分析聯(lián)合實驗室;
【分類號】：R914

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本文編號：2523300