【摘要】：以吖啶和芐胺為關(guān)鍵片段,通過不同長(zhǎng)度的碳鏈連接,合成了9個(gè)乙酰膽堿酯酶(AChE)抑制劑,并經(jīng)核磁共振和高分辨質(zhì)譜分析確證結(jié)構(gòu)。測(cè)試了目標(biāo)化合物對(duì)AChE的體外抑制活性。結(jié)果顯示,目標(biāo)化合物對(duì)AChE的抑制活性隨著連接鏈長(zhǎng)度的增加而提高;六碳鏈化合物的活性最佳(IC_(50)=17.19 nmol/L)。本研究還通過計(jì)算機(jī)模擬對(duì)接分析,對(duì)活性測(cè)試結(jié)果進(jìn)行了解析。
[Abstract]:Nine acetylcholinesterase (AChE) inhibitors were synthesized by carbon chain bonding with acridine and benzylamine as key fragments, and their structures were confirmed by nuclear magnetic resonance (NMR) and high resolution mass spectrometry (HRMS). The inhibitory activity of the target compound on AChE in vitro was tested. The results showed that the inhibitory activity of the target compound against AChE increased with the increase of the length of the connecting chain, and the activity of the six-carbon chain compound was the best (IC_ (50) = 17.19 nmol/L). In this study, the results of activity test were analyzed by computer simulation and docking analysis.
【作者單位】： 上海交通大學(xué)藥學(xué)院;上海交通大學(xué)-安捷倫科技藥物分析聯(lián)合實(shí)驗(yàn)室;
【分類號(hào)】：R914

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本文編號(hào)：2523300