【摘要】：很多核苷衍生物都具有各種抗病毒，抗腫瘤等其它生物活性，還有一些新的藥物也已被批準用于丙肝病毒，乙肝病毒，艾滋病毒，，抗腫瘤和其他重要疾病的臨床研究或治療，如吉西他濱，卡培他濱，地西他濱和阿茲夫定等等。作為具有生物活性的一類重要化合物，嘧啶類核苷衍生物已被廣泛的用于抗腫瘤，抗病毒和其它性質(zhì)的研究，如氟尿嘧啶，替加氟，卡莫氟，艾西拉濱，沙帕他濱，5-氮雜胞苷和2'-脫氧-2',2'-二氟胞苷等等。盡管對嘧啶類核苷已有大量的研究，仍需要設計更多的新型衍生物和促進以核苷為基礎的新型療法的發(fā)展。尤其需要對具有耐藥性的腫瘤和病毒的治療的新療法做更多的研究。 氟原子在一些具有抗病毒，抗腫瘤，抗炎，抗菌，中樞神經(jīng)系統(tǒng)等其它的治療的藥物應用上表現(xiàn)了其的良好的物理化學，藥代動力學，藥效學，藥理學，安全等其他在體內(nèi)和體外的活性。N3-取代的尿苷具有促進睡眠的作用和抑制CNS的影響。因此對2'-氟和N3-取代的特性的結合的研究及其相應的生物潛力的探討是非常必要和重要的。 據(jù)此，我們合成出46個N3-取代嘧啶核苷衍生物，其中43個化合物為新化合物。包括N3-取代尿苷1a-1n(Scheme2-1)， N3-取代-2'-脫氧-2'-氟尿苷2a-2p(Scheme3-1)，N3-取代-2'-脫氧-2'-氟阿糖尿苷3a-3p(Scheme4-1)。初步評價了所合成的三個系列化合物分別對結腸癌細胞和人骨肉瘤細胞的體外抗腫瘤生物活性。
【學位授予單位】：鄭州大學
【學位級別】：碩士
【學位授予年份】：2014
【分類號】：R914.5

【參考文獻】

相關期刊論文 前4條

1 李培坤;耿小平;朱立新;;DNA甲基化抑制劑研究進展[J];國際藥學研究雜志;2010年03期

2 曾位位;黃民;李蘇;;基因多態(tài)性對吉西他濱療效影響的研究進展[J];國際藥學研究雜志;2011年05期

3 趙佑山;常春康;;DNA甲基化與骨髓增生異常綜合征的研究進展[J];上海交通大學學報(醫(yī)學版);2010年12期

4 劉洋;李明花;邢向紅;;核苷類抗腫瘤藥物研究進展[J];中國新藥雜志;2012年21期

本文編號：2520373