【摘要】：阿片受體是一類重要的G蛋白偶聯(lián)受體(GPCR),是內(nèi)源性阿片肽及阿片類藥物結(jié)合的靶點(diǎn),阿片受體激活后對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)、免疫及內(nèi)分泌系統(tǒng)具有調(diào)節(jié)作用。但阿片受體在反復(fù)激活后,容易出現(xiàn)耐受,導(dǎo)致阿片成癮。受體的內(nèi)吞和再循環(huán)對(duì)受體復(fù)敏具有重要意義。近年來研究發(fā)現(xiàn),受體的泛素化修飾參與了GPCR的轉(zhuǎn)運(yùn)過程,并且多數(shù)配體作用于阿片受體后,受體的泛素化水平明顯升高。將阿片受體的泛素化位點(diǎn)突變后,對(duì)不同阿片受體亞型的內(nèi)吞和降解過程產(chǎn)生了不同的影響,進(jìn)而影響了阿片受體的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過程。本文著重對(duì)阿片受體3種亞型的泛素化修飾特點(diǎn)及泛素化對(duì)受體轉(zhuǎn)運(yùn)的調(diào)節(jié)作用進(jìn)行綜述。
[Abstract]:Opioid receptors are an important class of G protein-coupled receptors (GPCR), which are the binding targets of endogenous opioid peptides and opioids. Opioid receptors can regulate the nervous system, immune and endocrine systems after activation of opioid receptors. However, opioid receptors are prone to tolerance after repeated activation, resulting in opioid addiction. Endocytosis and recycling of receptors are of great significance to receptor resensitivity. In recent years, it has been found that ubiquitin modification of receptors is involved in the transport of GPCR, and the ubiquitin level of opioid receptors is significantly increased after most ligands act on opioid receptors. After the ubiquitin site mutation of opioid receptor, it had different effects on the endocytosis and degradation of different opioid receptor subtypes, and then affected the signal transduction process of opioid receptor. In this paper, the characteristics of ubiquitin modification of three subtypes of opioid receptors and the regulation of ubiquitin on receptor transport are reviewed.
【作者單位】： 廣西醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院;軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所抗毒藥物與毒理學(xué)國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【基金】：國家自然科學(xué)基金(81473194);國家自然科學(xué)基金(30901799) 北京市自然科學(xué)基金(7092078) 國家科技重大專項(xiàng)(2012ZX09301003-003)~~
【分類號(hào)】：R96

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7 陳蔡e，

本文編號(hào)：2504309