【摘要】：目的:制備賴諾普利遲釋型緩釋片,并對(duì)其體外釋放度進(jìn)行測(cè)定。方法:以羥丙甲纖維素(HPMC)為片芯骨架材料,乙基纖維素為阻滯材料,聚乙二醇(PEG)為致孔劑,利用包衣技術(shù)制備賴諾普利遲釋型緩釋片。以6、10、16、22 h的累積釋放度(Q6 h、Q10 h、Q16 h、Q22 h)為指標(biāo),采用正交試驗(yàn)優(yōu)化HPMC型號(hào)、用量和PEG用量,并進(jìn)行驗(yàn)證。比較自制賴諾普利遲釋型緩釋片、自制賴諾普利緩釋片芯和市售賴諾普利片在0.1 mol/L鹽酸溶液中22 h內(nèi)的Q。結(jié)果:最優(yōu)處方為HPMC型號(hào)為K100M,占片芯質(zhì)量比例為35%,PEG比例為40%,即600片賴諾普利遲釋型緩釋片中含賴諾普利18 g、乳糖54 g、HPMC(K100M)48 g、PEG 1.6 g、10%聚維酮乙醇溶液適量、硬脂酸鎂1%、微粉硅膠1%、乙基纖維素2.4 g;所制3批賴諾普利遲釋型緩釋片的Q6 h、Q10 h、Q16 h、Q12 h的均值分別為11.17%、29.55%、62.38%、82.63%。自制賴諾普利緩釋片芯Q10 h達(dá)80%以上,Q14 h為95.60%;市售賴諾普利片的Q5 min即達(dá)80%以上,Q1 h為97.95%;自制賴諾普利遲釋型緩釋片Q6 h僅為13.97%,Q22 h為84.12%,其釋放特征符合零級(jí)動(dòng)力學(xué)模型。結(jié)論:成功制得體外延遲4 h釋放藥物,并可緩慢釋放22 h的賴諾普利遲釋型緩釋片。
[Abstract]:Objective: to prepare and determine the release rate of lisinopril sustained-release tablets in vitro. Methods: using hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) as core skeleton material, ethyl cellulose as blocking material and polyethylene glycol (PEG) as pore-forming agent, the slow-release sustained-release tablets of lisinopril were prepared by coating technique. Taking the cumulative release rate of 6, 10, 16, 22 h (Q6 h, Q10 h, Q16 h, Q22 h) as the index, the HPMC model, dosage and PEG dosage were optimized by orthogonal test and verified. The self-made lisinopril sustained-release tablets were compared with those of the self-made lisinopril sustained-release tablets in 0.1 mol/L hydrochloric acid solution within 22 h with those of the self-made lisinopril sustained-release tablets and the marketed lisinopril tablets in 0.1 mol/L hydrochloric acid solution within 22 h. Results: the optimal prescription of HPMC was K100M, accounting for 35% of the core mass, and 40% of HPMC, that is, 600 tablets of lisinopril sustained-release tablets contained 18 g of lisinopril, 54 g of lactose, 48 g of HPMC (K100M), 1.6 g of PEG, 10% of povidone ethanol solution, 1% of magnesium stearate, 1% of silica gel and 2.4 g of ethyl cellulose. The results showed that the optimal prescription was as follows: Lainopril 18 g, lactose 54 g, PEG 1.6 g, 10% povidone ethanol solution, magnesium stearate 1%, silica gel 1%, ethyl cellulose 2.4 g. The Q6 h, Q16 h and Q12 h mean values of three batches of lisinopril sustained-release tablets were 11.17%, 29.55%, 62.38% and 82.63%, respectively. The Q5 min and Q1h of the self-made lisinopril sustained-release tablets were more than 80% and 95.60% at 10 h and 95.60%, 80% and 97. 95% respectively, and those of the self-made lisinopril sustained-release tablets were only 13.97% at Q6 h and 84.12% at Q22 h. The release characteristics were in accordance with the zero-order kinetic model. Conclusion: the sustained release tablets of lisinopril with delayed release in vitro for 4 hours and slow release for 22 hours were successfully prepared.
【作者單位】： 臺(tái)州職業(yè)技術(shù)學(xué)院;浙江華海藥業(yè)股份有限公司;
【基金】：浙江省高技能人才培養(yǎng)和技術(shù)創(chuàng)新活動(dòng)計(jì)劃項(xiàng)目(No.2011R30051)
【分類號(hào)】：R943

【參考文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：2503130