【摘要】：目的采用熱熔擠出(holt-melt extrusion,HME)技術(shù)制備高熔點(diǎn)難溶性藥物依帕司他(epalrestat,EP)的固體分散體(solid dispersion,SD),提高其體外溶出度。方法以依帕司他的體外溶出度為指標(biāo),運(yùn)用熱熔擠出技術(shù)在低于藥物熔點(diǎn)的溫度下制備依帕司他固體分散體,考察不同載體和比例對(duì)溶出度的影響,篩選出最優(yōu)處方。并采用X射線粉末衍射(XRD)、傅里葉變換紅外光譜(FT-IR)和差示掃描量熱法(DSC)對(duì)其物相進(jìn)行研究。結(jié)果以Poloxamer 188為載體,藥物與Poloxamer 188的比例為1∶3時(shí),采用熱熔擠出技術(shù)制備的固體分散體能夠顯著提高依帕司他的體外溶出度。XRD、FT-IR、DSC分析顯示,依帕司他在固體分散體中以無定型態(tài)存在。結(jié)論載體可影響固體分散體中藥物的溶出行為和物理狀態(tài)。
[Abstract]:Objective to prepare the solid dispersion (solid dispersion,SD) of high melting point insoluble drug epalrestat,EP (epalrestat,EP) by hot melt extrusion (holt-melt extrusion,HME) and improve its dissolution in vitro. Methods Ipasta solid dispersion was prepared by hot melt extrusion at a temperature lower than the melting point of the drug with the dissolution rate in vitro as an index. The effects of different carriers and ratios on the dissolution were investigated and the optimal formulation was selected. The phase was studied by X-ray powder diffraction (XRD), Fourier transform infrared spectroscopy (FT-IR) and differential scanning Calorimeter (DSC). Results using Poloxamer 188 as carrier and the ratio of drug to Poloxamer 188 was 1: 3, the solid dispersion prepared by hot melt extrusion technique could significantly improve the dissolution of ipastat in vitro. XRD and FT-IR,DSC analysis showed that ipastat existed in amorphous state in solid dispersion. Conclusion the carrier can affect the dissolution behavior and physical state of drugs in solid dispersion.
【作者單位】： 北京衛(wèi)生職業(yè)學(xué)院;
【分類號(hào)】：R943

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本文編號(hào)：2500916