【摘要】：考察了氨基酸酯離子液體的體外經(jīng)皮促滲活性,并評(píng)價(jià)其皮膚刺激性。以13種氨基酸酯離子液體為促滲劑,小鼠皮膚為藥物模型,采用Franz擴(kuò)散池法考察離子液體對(duì)模型藥物睪酮的促滲作用;采用經(jīng)皮水分散失速率儀,測(cè)定離子液體對(duì)皮膚通透性的影響;以熒光素鈉為探針,采用熒光共聚焦顯微鏡,研究離子液體的皮膚促滲強(qiáng)度和促滲深度;最后以大鼠為模型動(dòng)物,對(duì)離子液體的皮膚刺激性進(jìn)行考察。結(jié)果表明,氨基酸離子液體能提高藥物的溶解度,并改善皮膚的通透性,從而對(duì)睪酮產(chǎn)生促滲作用,促滲比最高可達(dá)10.96。經(jīng)皮水分散失速率和熒光共聚焦顯微鏡考察結(jié)果表明,離子液體能夠增強(qiáng)皮膚通透性,如小鼠皮膚經(jīng)5%[SerC_1]Cl處理1 h,可使熒光滲透深度達(dá)到皮下500mm。皮膚刺激性試驗(yàn)中未觀察到氨基酸酯離子液體對(duì)大鼠皮膚有刺激性,提示其安全性較高。
[Abstract]:The transdermal osmotic activity of amino acid ester ionic liquid in vitro was investigated and its skin irritation was evaluated. Using 13 kinds of amino acid ester ionic liquids as osmotic enhancers and mouse skin as drug models, the osmotic promoting effect of ionic liquids on testosterone was investigated by Franz diffusion cell method, the effect of ionic liquids on skin permeability was measured by transdermal water dispersion rate meter, and the skin osmotic intensity and depth of ionic liquids were studied by fluorescence confocal microscope with fluorescein sodium as probe. Finally, the skin irritation of ionic liquids was investigated with rats as model animals. The results showed that amino acid ionic liquid could increase the solubility of drugs and improve the permeability of skin, so it could promote the permeability of testosterone, and the maximum osmotic ratio could reach 10.96. the results showed that amino acid ionic liquid could improve the solubility of drugs and improve the permeability of skin. The results of transdermal water dispersion loss rate and fluorescence confocal microscope showed that ionic liquid could enhance skin permeability. If mouse skin was treated with 5% [SerC_1] Cl for 1 hour, the fluorescence penetration depth could reach 500 mm. No irritation of amino acid ester ionic liquid to rat skin was observed in skin irritation test, which suggested that amino acid ester ionic liquid was safe.
【作者單位】： 昆明理工大學(xué)生命科學(xué)與技術(shù)學(xué)院云南省三七資源可持續(xù)發(fā)展利用重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室國(guó)家中醫(yī)藥管理局三七資源可持續(xù)發(fā)展利用研究室 云南白藥集團(tuán)中藥資源有限公司
【基金】：云南省應(yīng)用基礎(chǔ)研究計(jì)劃青年項(xiàng)目(2014FD012) 云南省人才培養(yǎng)項(xiàng)目(KKSY201326118)
【分類號(hào)】：R965

【參考文獻(xiàn)】

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【共引文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：2498628